Таблетки Кетанов от чего помогают , показания к применению

Кетанов (Ketanov)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетанов

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
кеторолака трометамин10 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

Показания активных веществ препарата Кетанов

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.0 Острая боль
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести болевого синдрома. Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут, в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Читайте также:
Лопух и варикоз: как применять корень при варикозе ног

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение АД; редко – обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто – кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Кетанов

Состав Кетанова

Форма выпуска

Таблетки, раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Википедия определяет препарат как нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий выраженное обезболивающее действие и менее выраженное противовоспалительное. Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ и С max в крови определяется через 40 мин. Прием жирной пищи задерживает достижение максимальной концентрации на 1 час. Биодоступность приближается к 100%. После в/м ведения максимальная концентрация определяется через 30-60 мин. Проникает в молоко кормящей матери. Большая часть препарата метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (91%). Период полувыведения 5,3 ч, удлиняется у пожилых лиц. Функция печени не влияет на период полувыведения. При нарушении функции почек период полувыведения достигает 13,6 ч.

Показания к применению Кетанова

Непродолжительное применение с целью устранения выраженного болевого синдрома:

  • в послеоперационном периоде (в хирургии, гинекологии, ортопедии и трематологии, урологии);
  • при травмах.

Показания к применению включают также обезболивание при зубной боли, почечной и печеночной колике, при отите, ишиалгии, остеоартрите, радикулите, остеохондрозе, при онкологических заболеваниях.

Противопоказания на Кетанов

  • повышенная чувствительность;
  • «аспириновая»астма;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • гиповолемия;
  • язвенные поражения ЖКТ;
  • пептические язвы;
  • гипокоагуляция;
  • печеночнаяили почечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • геморрагический диатез;
  • беременность, кормление грудью;
  • возраст до 16 лет.

Противопоказания включают также применение препарата во время хирургических операций, поскольку имеется высокий риск кровотечения. Не применяется также для лечения хронических болей.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные эффекты:

  • диарея, гастралгия;
  • головокружение, сонливость, головная боль;
  • прибавка веса;
  • отеки различных частей тела (лицо, голени, лодыжки, ступни).

Реже встречаемые побочные реакции:

  • метеоризм, рвота, тошнота, эрозии слизистой ЖКТ;
  • частое мочеиспускание, боли в пояснице, нефрит;
  • снижение слуха;
  • одышка, бронхоспазм;
  • беспокойство, галлюцинации, психоз;
  • повышение АД;
  • аллергические реакции.
Читайте также:
Шишки на вене ноги: причины появления и лечение

Инструкция по применению Кетанова (Способ и дозировка)

Таблетки Кетанов, инструкция по применению

В виде таблеток применяют однократно или повторно, если в этом есть необходимость. Все зависит от тяжести болевого синдрома. Разовая доза — 10 мг. Сколько можно пить таблеток? При повторном приеме можно принимать до 4-х раз в сутки, соответственно, суточная доза не более 40 мг.

Продолжительность лечения не более 5 дней.

Уколы Кетанов, инструкция по применению

Раствор в ампулах применяют для в/м введения, при этом назначаются минимально эффективные дозы, которые подбираются в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости Кетанов в ампулах можно дополнить инъекциями опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые инъекции в зависимости болевого синдрома выполняются в дозе 10-30 мг. Лицам старше 65 лет назначают по 10-15 мг. При необходимости они повторяются каждые 4-6 часов в этой же дозировке. При внутримышечном введении суточная доза должна быть не более 90 мг, а для лиц старше 65 лет до 60 мг. Продолжительность до 5 дней.

Наружная форма препарата на основе кеторолака — 2% гель Кеторол. Иногда эту лекарственную форму называют мазь или крем, что является неправильным. При местном применении вызывает ослабление болей в суставах и мышцах, уменьшает скованность и припухлость. Применяют при бурситах, тендинитах, миозитах, артрозах и радикулитах. Столбик геля длиной 1-2 см равномерно тонким слоем наносят на место болезненности до 4 раз в день и массирующими движениями слегка втирают.

Свечей с активным веществом кеторолак не существуют.

Передозировка

Передозировка проявляется заторможенностью, сонливостью, болью животе, тошнотой, рвотой. Несколько позже возникают эрозивный гастрит или язва желудка, нарушение функции почек.

Взаимодействие

  • Применение с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, глюкокортикостероидамиприводит к образованию язв ЖКТ и кровотечениям.
  • Применение с Парацетамоломусиливает нефротоксическое действие.
  • Пробеницид повышает концентрацию кеторолака и увеличивает период полувыведения.
  • Препарат усиливает токсичность метотрексатаи лития, снижает эффективность гипотензивныхи диуретических препаратов.
  • Повышает действие инсулина.
  • Назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефотетаномповышает риск кровотечения.
  • Опиоидные анальгетики назначаются в уменьшенных дозах.
  • Антацидыне влияют на всасывание препарата.
  • Раствор для инъекций нельзя смешивать с Морфиноми Прометазиномв одном шприце.
  • Не совместим с препаратами литияи Трамадолом.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения таблеток и раствора не выше 25°C.

Срок годности

Совместимость с алкоголем

Данный препарат с алкоголем несовместим, поскольку увеличивается риск побочных явлений со стороны ЖКТ в виде гастралгии, абдоминальной боли и кровотечения из органов ЖКТ. Алкоголь усиливает обезболивающий эффект, поэтому можно пропустить тот момент, когда необходимо срочно обратиться к врачу. Кроме того, усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызывая сонливость, заторможенность.

Кетанов при беременности

Препарат противопоказан при беременности в период родов и лактации.

Аналоги Кетанова

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Кеторол, Кеторолак, Кетолак, Кетокам, Кеталгин, аналогичное действие оказывает Кетонал.

Кетанов или Кеторол, что лучше?

Кеторол имеет такое же действующее вещество (кеторолак), такую же дозировку таблеток и инъекционного раствора. Следовательно, эффективность этих препаратов одинакова. Имеется дополнительная лекарственная форма — гель. Производитель Dr. Reddy´s (Индия).

Кетонал или Кетанов, что лучше?

Кетонал имеет другое действующее вещество — кетопрофен. Также, как и Кетанов, обладает сильным анальгетическим действием по сравнению с другими представителями НПВС, его обезболивающее действие сопоставимо с морфином. Однако имеет несколько преимуществ. Кетонал быстро выводится из организма, что позволяет применять его у пожилых лиц, не опасаясь побочных реакций.

Кроме того, существует больше лекарственных форм этого препарата: гель, крем, таблетки ретард, форте, капсулы пролонгированного действия, пластырь и свечи, что позволяет сочетать прием таблеток внутрь с местным лечением, уменьшая при этом дозу перорального приема. Капсулы с модифицированным высвобождением Кетонал дуо обеспечивают быстрое начало действия, но пролонгированное (24 часа) за счет высвобождения действующего вещества из разных палет. Если Кетанов лучше применять при острой боли, то второй препарат подходит для лечения хронической боли. Производитель Lek (Словения).

Отзывы о Кетанове

Таблетки Кетанов от чего они? Учитывая, что препарат имеет выраженное обезболивающее действие, его назначают при болях, вызванных травмами, опухолевыми заболеваниями и невралгией тройничного нерва. Кеторолак по обезболивающему действию при травмах превосходит Ревалгин, Диклофенак и Метамизол.

От чего помогает лекарство? Нужно сказать, что препарат эффективен даже для устранения послеоперационных болей и его применяют в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам. Этот препарат успешно применяют при зубной боли и головной, при месячных болях, если другие препараты оказываются не эффективными. Нужно помнить, что препарат замедляет свертываемость крови, и поэтому с осторожностью должен применяться во время месячных.

Сколько действует препарат? Продолжительность действия до 6 ч., поэтому лекарство принимают 3-4 раза в день. Выраженное обезболивающее и относительно длительное действие обусловливают то, что отзывы о Кетанове положительные. Чаще встречаются отзывы о таблетках, которые у многих находятся в домашней аптечке, их берут в отпуск и путешествия.

«От головной боли помогает очень хорошо — принимаю только половину таблетки, боль проходит через 20 минут» «Этот препарат никогда не подводит, хорошо снимает головную боль и мигрень». Очень многие принимали Кетанов от зубной боли и довольны результатом. «Держу в аптечке на случай острой зубной боли — всегда выручает».

Читайте также:
Основные сведения об МРТ турецкого седла

Уколы Кетанова назначались в основном в послеоперационном периоде, поскольку он превосходит прочие НПВС по силе анальгетического действия в 2 раза. Тем не менее, в дозе 30 мг болевой синдром устранялся кратковременно, а в дозе 60 мг эффект сохранялся 8–10 часов. При выраженных болях после травматологических операций применялись комбинации его с морфином.
Аннотация четко определяет возможные побочные реакции. Если таблетки Кетанов принимать не длительно, то можно избежать побочных эффектов. При длительном применении вызывает побочные эффекты, характерные для других НПВС: боли в желудке, изъязвление слизистой желудка, нарушение функции почек. То же самое касается и инъекций. Эти реакции зависят также от индивидуальной чувствительности. «После второго укола появились сильные боли в желудке» сообщает пользователь интернета.

Если вы ищете мазь Кетанов, то ее не существует. С таким же действующим веществом выпускается 2% гель Кеторол. Свечей Кетанов тоже не существуют — есть ректальные свечи Кетонал аналогичного действия, но с другим действующим веществом.

Цена Кетанова, где купить

Стоимость препаратов кеторолака несколько отличается в аптеках городов России. Купить Кетанов в Москве не составит труда. Сколько стоят таблетки, которые часто используют от зубной боли? Цена Кетанова в таблетках 10 мг №20 в столичных аптеках колеблется от 53 руб. до 61 руб.

Если вам назначены уколы, то в аптеках можно приобрести и раствор для инъекций. Цена Кетанова в ампулах составляет 108-120 руб.

Не составит труда приобрести и другие лекарственные формы кеторолака: мазь, а точнее гель, выпускаемый под названием Кеторол, стоимостью 215-243 руб. и свечи аналогичного действия — Кетонал — 267 руб.

Кетанов ® (Ketanov ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 20 30 100
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл 5 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Кетанов
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Кетанов
  • Срок годности препарата Кетанов
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; динатрия эдетат; этанол; натрия гидроксид; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС .

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации ( CSS ) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Кетанов ®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС , «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС , высокий риск развития или рецидива кровотечения ( в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами ( в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

– пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

– пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

– пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

– пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов ® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кетанов ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетанов ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кетанов таблетки : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют

Кетанов содержит действующее вещество под названием кеторолака трометамол. Кеторолака трометамол входит в группу лекарственных средств, известных как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и применяется для кратковременного лечения острой боли после хирургической операции.

Терапию следует начинать только в условиях стационара. Продолжительность терапии не должна превышать 5 дней.

Не применяйте препарат в следующих случаях

· При наличии аллергии на кеторолак, или другие нестероидные противовоспалительные средства, такие как ибупрофен или диклофенак, или на ацетилсалициловую кислоту либо на любой из ком­понентов данного препарата (перечисленных в разделе «Что содержит препарат»).

· Если у вас есть или когда-либо была язва желудка или тонкой кишки (двенадцатиперстной кишки) или у вас когда-либо были желудочно-кишечные кровотечения (включая рвоту кровью, свежую кровь в кале, кровавый стул или черный стул или желудочно-кишечные перфорации);

· Если у вас тяжелое поражение сердца или печени;

· Если у вас умеренные или тяжелые проблемы с почками;

· Если у вас есть или когда-либо было подтвержденное или подозреваемое церебральное кровотечение;

· Если у вас есть заболевание, которое вызывает кровотечение или такое заболевание, как гемофилия;

· Если у вас есть или были носовые полипы;

· Если у вас есть или была астма;

· Если у вас есть или были отек лица, губ, языка или гортани, которые могут затруднять дыхание или глотание;

· Если вы принимаете другие НПВС, такие как ибупрофен или ацетилсалициловая кислота;

· Если вы принимаете препараты, предотвращающие свертывание крови, такие как варфарин, гепарин и клопидогрел;

· Если вы принимаете окспентифиллин (для улучшения кровообращения), пробенецид (от подагры), соли лития (для лечения психических проблем);

· Если у вас низкий объем крови (из-за сильного кровотечения или низкой гидратации);

· Если вам предстоит хирургическая операция;

· Если у вас повышенный риск развития кровотечения после хирургического вмешательства или если у вас развилось кровотечение после хирургического вмешательства;

· Если вы младше 16 лет;

· Если вы планируете беременность, если вы беременны, если вы рожаете или кормите грудью.

Если любое из вышеперечисленных условий вас касается, перед началом применения препарата Кетанов проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Особые предупреждения и меры предосторожности

Перед началом применения препарата Кетанов сообщите вашему лечащему врачу или работнику аптеки, если у вас были следующие проблемы:

Если у вас были проблемы с сердцем, был инсульт или если вы знаете, что у вас повышенный риск развития таких проблем (например, высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень жиров в крови или вы курите), вам следует обсудить лечение с вашим лечащим врачом.

Перед началом применения препарата Кетанов обратитесь к вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

Если любое из вышеперечисленных условий вас касается, перед началом применения препарата Кетанов проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Такие лекарства, как Кетанов, могут быть связаны с небольшим повышением риска развития сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта. Любой вид риска более вероятен при высоких дозах и при длительной терапии. Не превышайте рекомендуемую дозу и длительность терапии.

Как и другие противовоспалительные препараты, в редких случаях Кетанов может вызывать серьезные аллергические кожные реакции (например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В случае развития таких реакций, обратитесь к лечащему врачу.

Другие препараты и данный препарат

Сообщите лечащему врачу о том, что вы недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Перед началом применения препарата Кетанов в первую очередь сообщите вашему лечащему врачу, принимаете ли вы какое-либо из следующих лекарственных средств:

Вам не следует принимать Кетанов, если вы принимаете один из вышеперечисленных препаратов.

Сообщите вашему лечащему врачу или работнику аптеки, если вы принимаете:

Если одно из вышеперечисленных условий относится к вам, или если вы не уверены, перед началом применения препарата Кетанов сообщите вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Препарат Кетанов запрещается принимать в период беременности, родов или грудного вскармливания.

Кетанов может препятствовать наступлению беременности. Сообщите вашему лечащему врачу, если вы планируете беременность, либо у вас имеются проблемы с зачатием.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Кетанов может вызвать усталость, сонливость, головокружение, проблемы с равновесием или зрением, депрессию или проблемы со сном. Если вы чувствуете что-либо из вышеперечисленного, вам следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Как принимать препарат

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Такие лекарства, как Кетанов, могут быть связаны с небольшим повышением риска развития сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Любой риск более вероятен при высоких дозах и при длительной терапии. Не превышайте рекомендуемую дозу препарата Кетанов и продолжительность терапии.

При появлении сомнений относительно дозы посоветуйтесь с лечащим врачом.

Продолжительность терапии не должна превышать 5 дней.

Пациенты в возрасте 16-64 лет с минимальной массой тела 50 кг и нормальной функцией почек:

Обычная доза составляет 20 мг кеторолака трометамола с последующим применением по 10 мг до 4 раз в день каждые 4-6 часов.

Пациенты старше 65 лет или с проблемами с почками, либо с массой тела менее 50 кг:

Ваш лечащий врач назначит вам дозы ниже чем для взрослых пациентов.

Обычная доза составляет 10 мг кеторолака трометамола до 4 раз в день каждые 4-6 часов.

Применение у детей

Кетанов не применяют у детей в возрасте младше 16 лет.

Если вы приняли препарата Кетанов больше, чем следовало

Если вы приняли препарата Кетанов больше, чем следовало, сразу же сообщите вашему лечащему врачу либо обратитесь в ближайшую клинику. Возьмите с собой пачку препарата, чтобы медицинский персонал понял, о каком препарате идет речь.

Если вы забыли принять препарат Кетанов

Если вы забыли принять препарат Кетанов, примите его сразу же, как только вы вспомнили об этом. Если почти наступило время для приема следующей дозы, примите пропущенную дозу препарата. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если у вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Такие лекарства, как Кетанов, могут быть связаны с небольшим повышением риска развития сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.

Важные нежелательные реакции, на которые стоит обратить внимание:

Сразу же сообщите вашему лечащему врачу, если у вас возникла любая из перечисленных далее нежелательных реакций. Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь.

Серьезные проблемы с желудком или кишечником, признаки включают в себя:

Аллергические реакции, признаки включают в себя:

Сильные кожные высыпания, признаки включают в себя:

– Сильная сыпь, которая развивается быстро, с возникновением волдырей или шелушением кожи и, возможно, волдырями во рту, горле или глазах. Лихорадка, головная боль, кашель и зуд могут возникать одновременно.

Сердечный приступ (инфаркт миокарда), признаки включают в себя:

– Боль в груди, которая может распространиться на шею и плечи и вниз по левой руке.

Инсульт, признаки включают в себя:

Менингит, признаки включают в себя:

– Лихорадка, чувство тошноты или тошнота, ригидность затылочных мышц, головная боль, чувствительность к яркому свету и спутанность сознания (наиболее вероятно у людей с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка).

Проблемы с печенью, признаки включают в себя:

Проблемы мочевыводящих путей:

– Неотложный позыв к мочеиспусканию с последующим затрудненным мочеиспусканием.

Если вы заметили какую-либо из серьезных нежелательных реакций, упомянутых выше, прекратите прием препарата Кетанов и незамедлительно обратитесь к своему лечащему врачу.

Другие возможные нежелательные реакции:

Желудок и кишечник

Психические расстройства

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушения со стороны органов слуха

Нарушения со стороны сердца

Нарушения кровообращения

Расстройства дыхания

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Кожа и волосы

Мышечное расстройство

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

– Бесплодие у женщин

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Лабораторные исследования

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в государственную информационную базу данных по нежелательным реакциям, информация о которой представлена на веб-сайте http://www.anm.ro Национального агентства лекарственных средств и изделий медицинского назначения Румынии. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помо­гаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Как хранить

Что содержит препарат

– Действующим веществом является кеторолака трометамол. Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг кеторолака трометамола.

– Вспомогательными веществами являются: ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол-400, тальк, титана диоксид (Е171).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Str. Fabricii nr. 124, Клуж-Напока, Румыния

За любой информацией о препарате следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения.

Инструкция по применению КЕТАНОВ (KETANOV)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекций 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018301 от 22.09.2011 – Действующее

Раствор для инъекций 1 амп.
кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017987 от 28.06.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
кеторолака трометамин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом его системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО 2 .

В отличие от анальгетиков центрального действия (морфин, петидин, бупренорфин) кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от морфина кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом C max в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг C max в плазме крови составляет 0.86 мг/л.

После в/м введения C max в плазме достигается уже через 45-50 мин. После в/м введения в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 3 мг/л.

При приеме внутрь или в/м введении связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Проникает через плацентарный барьер (соотношение концентрации в крови матери и плода 0.116), выделяется с грудным молоком. При назначении в дозах 10-90 мг не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Основной путь метаболизма – связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом – 10%, около 90% – с мочой, причем 60% – в неизмененном виде. После приема внутрь или в/м введения средний T 1/2 составляет приблизительно 4-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T 1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг и до 7.01 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У этой категории пациентов после приема препарата внутрь T max существенно удлиняется, средняя величина AUC возрастает.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:

  • общий плазменный клиренс снижен, а T 1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:

  • в послеоперационном периоде (после общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
  • при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).

Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:

  • болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
  • зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
  • почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
  • болевой синдром в послеродовом периоде;
  • отит;
  • фибромиалгия;
  • остеоартриты, остеоартроз;
  • боль при онкологических заболеваниях;
  • ишиалгия;
  • корешковый синдром;
  • остеохондроз.

Режим дозирования

Внутрь назначают по 10 мг (1 таб.) через каждые 4-6 ч. Максимальная продолжительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с массой тела до 50 кг, пациентам в возрасте старше 65 лет и больным с нарушением функции почек препарат рекомендуется назначать в меньших дозах.

В/м для купирования болевого синдрома начальная доза составляет 10 мг, в случае необходимости дозы при последующих введениях составляют 10-30 мг каждые 4-6 ч. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых – 90 мг, для пациентов пожилого возраста – 60 мг.

Препарат в форме раствора для инъекций применяют кратковременно.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • сонливость, головная боль, головокружение, повышенная нервозность, нарушения сна, гиперкинезия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, боли в животе, диспепсия, диарея, запор, сухость во рту.

Прочие:

  • усиление потоотделения, миалгия, астенический синдром, сердцебиение.

Местные реакции:

  • боли в месте введения препарата.

Противопоказания к применению

  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек;
  • бронхиальная астма;
  • дегидратация и гиповолемия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нарушения свертывания крови;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • беременность;
  • роды;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности средней или тяжелой степени.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:

  • общий плазменный клиренс снижен, а T 1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

У пациентов пожилого возраста выведение препарата замедленное, поэтому данной категории больных препарат следует назначать в меньших дозах и проводить лечение под тщательным контролем.

Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с нарушениями свертывающей системы крови.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.

При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.

У пациентов, которые получали Кетанов внутрь более 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не существует каких-либо фармакологических подтверждений развития наркомании. Препарат не является агонистом опиоидных рецепторов.

Передозировка

Специфических симптомов нет.

Лечение:

  • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рекомендуют проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.

In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое (с осторожностью назначать Кетанов пациентам, получающим салицилаты в высоких дозах).

Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.

В клинических исследованиях при одновременном применении кеторолака и морфина не наблюдалось какого-либо нежелательного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С.

Кетанов таблетки п.п.о. 10мг 100 шт. Сан Фармасьютикал

  • Действующее вещество (МНН): Кеторолак
  • Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
  • Страна производства: Индия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: Противовоспалительные препараты

Доставим в одну из 2378 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 29
  • Аптеки

Инструкция по применению Кетанов таблетки п.п.о. 10мг 100 шт. Сан Фармасьютикал

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное средство. Болевой синдром средней и сильной интенсивности (непродолжительное купирование, главным образом, в послеоперационный период).

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
кеторолака трометамол – 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный – 44,76 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 122,41 мг,
кремния диоксид коллоидный – 1,83 мг,
магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
гипромеллоза – 2,91 мг,
макрогол-400 – 0,68 мг,
тальк очищенный – 0,16 мг,
титана диоксид – 1,25 мг.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Способ применения и дозировка

Взрослым при приеме внутрь – по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости – по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза – 10-30 мг, интервал между введениями – 4-6 ч. Максимальная длительность применения – 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении – 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет – 60 мг/сут.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко – запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко – парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
  • Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхания, приступы удушья.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
  • Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко – олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
  • Прочие: возможна лихорадка.
  • Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние,
  • нарушения свертывания крови в анамнезе,
  • состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза,
  • геморрагический диатез,
  • умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л),
  • риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации,
  • “аспириновая триада”,
  • бронхиальная астма,
  • полипы полости носа,
  • ангионевротический отек в анамнезе,
  • профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции,
  • детский и подростковый возраст до 16 лет,
  • беременность, роды, лактация,
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) – возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ – возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом – увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития – возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом – уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Кетанов, 20 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Кетанов: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармгруппа: НПВП. Фармдействие: Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч. Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин. Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; – желудочно-кишечные кровотечения; – бронхиальная астма; – выраженные церебро-васкулярные нарушения; – умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; – нарушения свертывания крови в анамнезе; – геморрагический диатез; – одновременный прием с другими НПВС; – беременность; – роды; – лактация (грудное вскармливание); – детский и подростковый возраст до 16 лет; – повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) – 90 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, запор, диспепсия, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сухость во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нервозность, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови. Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, изменения АД. Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура, образование гематом, носовое кровотечение, удлинение времени свертывания. Со стороны дыхательной системы: одышка. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: жажда.

Передозировка

Клинических данных по острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота.

Взаимодействие

При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Следует иметь в виду, что при длительном применении препарата увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Кетанов не вызывает формирования лекарственной зависимости.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: