Милдронат инструкция по применению (уколы)

МИЛДРОНАТ ® (Mildronate ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 250 мг 500 мг 20 30 40 60 90 120
раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 100 мг/мл 10 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата МИЛДРОНАТ
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ
  • Срок годности препарата МИЛДРОНАТ
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 1 мл
действующее вещество:
мельдония дигидрат 100 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мельдоний (препарат МИЛДРОНАТ ® ) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки препарат МИЛДРОНАТ ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Благодаря этим свойствам препарат МИЛДРОНАТ ® используют для лечения различных нарушений деятельности ССС , кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда препарат МИЛДРОНАТ ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения препарат МИЛДРОНАТ ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3–6 ч.

Показания препарата МИЛДРОНАТ ®

комплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);

хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений;

комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

умственные и физические перегрузки ( в т.ч. у спортсменов) (препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля (см. «Особые указания»);

синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

повышение ВЧД (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

период кормления грудью;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод применение противопоказано.

Выделение препарата МИЛДРОНАТ ® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В зависимости от частоты возникновения, выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, АД , возбуждение.

Очень редко — эозинофилия, общая слабость.

Взаимодействие

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. препарат МИЛДРОНАТ ® усиливает их действие.

Способ применения и дозы

В/м, в/в и парабульбарно. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести состояния.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

– ИБС (инфаркт миокарда) — в/в струйно по 0,5–1 г в день (5–10 мл препарата МИЛДРОНАТ ® );

– ИБС (стабильная стенокардия); ХСН и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений — в/в струйно по 0,5–1 г в день (5–10 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) или в/м по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения — 4–6 нед .

Нарушение мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5–1 г. Общий курс лечения — 4–6 нед .

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия) — по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения — 4–6 нед . Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

По 0,05 г (0,5 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед .

Хронический алкоголизм

По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ ® ) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.

Передозировка

Симптомы: снижение АД , сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое.

Препарат МИЛДРОНАТ ® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что препарат МИЛДРОНАТ ® не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата МИЛДРОНАТ ® на скорость психомоторной реакции.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл. По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома.

По 5 амп. в ячейковой упаковке из ПВХ-пленки или из ПЭТ-пленки без покрытия (поддон). По 2 или 4 (только для производителей ЗАО «Сантоника» и Эйч Би Эм Фарма с.р.о.) ячейковые упаковки (поддона) в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Сантоника», ул. Вейверю, 134Б, Каунас, Литва, 46352.

Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ул. Винцентего Поля, 21, Еленя Гура, 58-500, Польша.

Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата МИЛДРОНАТ ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
мельдония дигидрат100 мг500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат ® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. C max в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч.

Показания препарата Милдронат ®

  • в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дисгормональная кардиомиопатия;
  • в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
  • гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
  • тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
  • ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
  • сниженная работоспособность;
  • умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F10.3 Абстинентное состояние
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H35.6 Ретинальное кровоизлияние
H36.0 Диабетическая ретинопатия
H44.8 Другие болезни глазного яблока (в т.ч. гемофтальм)
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I43.1 Кардиомиопатия при метаболических нарушениях
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I61 Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63 Инфаркт мозга
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
Z73.0 Переутомление
Z73.3 Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат ® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0 : 5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат ® ) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения – 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 и Аллергические реакции: редко – покраснение, высыпания, зуд, отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления.

Прочие: редко – возбуждение; очень редко – эозинофилия, общая слабость.

Противопоказания к применению

  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат ® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат ® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на скорость психомоторной реакции.

Передозировка

Милдронат ® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат ® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат ® усиливает их действие.

Условия хранения препарата Милдронат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Милдронат раствор : инструкция по применению

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)

Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т½), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

– болезни сердца и кровеносной системы – стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;

– острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

– пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

– в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочное действие

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до 1/10 000 до

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.

– Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

– Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

– Беременность и кормление грудью.

– Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Беременность и кормление грудью

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Милдронат® (0,5 г/5 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл, 5 мл

Состав

1 ампула (5 мл раствора) содержит:

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательное вещество вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Мельдоний.

Код АТХ C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площади под графиком изменения концентрации во времени (AUC) и полупериодом выведения (t1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения – 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин‑ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии по 500 мг–1000 мг в день внутривенно (5‑10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

По 500 мг (5 мл) в день внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечения – 4-6 недель.

Курс лечения возможно повторить 2‑3 раза в год.

Пожилым пациентам с заболеваниями печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

– аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция)

– диспепсия (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота)

– возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

– парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

– тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

– колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

– воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

– дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

– высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд

– боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

– общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

– отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мельдония дигидрату

– тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения

– беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

– детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период

Лекарственное взаимодействие

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2‑адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)‑мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает опасных для здоровья пациента побочных действий.

В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

Милдронат

Состав

Форма выпуска

Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:

  • прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
  • твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
  • таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).

Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.

Фармакологическое действие

Мельдоний — это синтетическое лекарственное средство, обладающее аналогичным действием с γ-бутиробетаином (веществом, являющимся предшественником окситриметиламиномасляной кислоты — природного витаминоподобного вещества, родственного витаминам группы В).

Согласно Википедии, мельдоний характеризуется способностью улучшать метаболизм и энергообеспечение клеток и используется как:

  • кардиопротективное;
  • антигипоксическое;
  • ангиопротективное;
  • антиангинальное средство.

Механизм действия мельдония определяет широкий спектр его фармакотерапевтических свойств. Прием этого препарат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.

У пациентов, страдающих от сердечной недостаточности, повышает силу сокращений сердечной мышцы, снижает частоту сердечных приступов (приступов стенокардии), а также повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

При острых повреждениях миокарда применение мельдония замедляет образование некротизированных зон, сокращает длительность периода реабилитации, нормализует кровообращение в очаге ишемического повреждения и перераспределяет кровь в пользу ишемизированного участка.

В условиях повышенных нагрузок мельдоний способствует восстановлению баланса между транспортом кислорода в клетки и потребностью клеток в нем, препятствует скоплению в клетках продуктов клеточного обмена и токсических веществ, защищает клетки и клеточные структуры от повреждений, обеспечивает быструю компенсацию организмом его энергетических резервов и поддержание наиболее высокой скорости обменных процессов.

Тонизируя ЦНС, мельдоний эффективно устраняет нарушения функционального состояния соматического и вегетативного (автономного) отделов нервной системы, в том числе нарушения, которыми сопровождается абстинентный синдром у пациентов, страдающих от хронического алкоголизма.

Кроме того, вещество оказывает благотворное влияние на состояние дистрофически измененных сосудов сетчатки, что позволяет применять его для лечения васкулярных и дистрофических патологий глазного дна.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза l-карнитина.

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфата, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Результатом метаболизации мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.

Показания к применению Милдроната

От чего таблетки Милдронат и от чего лекарство в форме уколов?

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

  • ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
  • болезни периферических артерий;
  • сниженная работоспособность;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • физические перегрузки (в том числе в спорте);
  • послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
  • инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

  • кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
  • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
  • тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
  • ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что применение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфата (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Милдронат, противопоказания к применению

Противопоказания к назначению Милдроната (для всех форм выпуска препарата):

  • повышенная индивидуальная чувствительность к мельдонию или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
  • внутричерепная гипертензия, в том числе обусловленная внутричерепными опухолями и нарушениями венозного оттока.

Побочные действия

Побочные действия, обусловленные приемом Милдроната, возникают достаточно часто. Как правило, они выражаются в виде:

  • аллергических реакций (покраснения, высыпаний на коже, зуда и отека);
  • диспептических симптомов, проявляющихся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
  • тахикардии;
  • повышение возбуждения;
  • снижение показателей артериального давления.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Уколы Милдроната: инструкция по применению, для чего назначают и как дозируют инъекционный раствор

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Передозировка

Случаи передозировки не были зафиксированы. Препарат Милдронат характеризуется как малотоксичный и не провоцирующий побочных эффектов, которые могли бы угрожать здоровью пациента.

Взаимодействие

Допускается комбинирование Милдроната с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными, антиагрегантными и диуретическими лекарственными средствами, сердечными гликозидами, бронхолитиками и пр. препаратами.

Милдронат обладает способностью потенциировать действие Нитроглицерина и β-адренергических блокаторов, Нифедипина и прочих средств, обладающих коронаролитическим действием, антигипертензивных препаратов, а также средств, действие которых направлено на расширение периферических сосудов.

Из-за возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения показателей артериального давления применять вышеперечисленные средства в комбинации с Милдронатом следует с осторожностью.

Условия продажи

Милдронат принадлежит к категории рецептурных препаратов.

Условия хранения

Милдронат следует хранить в сухом месте. Беречь от детей. Оптимальный температурный режим — не выше 25°C.

Срок годности

Особые указания

Ввиду того, что препарат может спровоцировать стимулирующий эффект, применять его рекомендуется в первой половине суток.

Данные относительно способности Милдроната изменять скорость реакции и влиять на управление транспортом отсутствуют.

Препарат с осторожностью назначают людям с патологиями печени и/или почек.

Опыт лечения пациентов с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией показывает, что активное вещество Милдроната не является препаратом первого ряда при ОКС.

Милдронат® (раствор) : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами •
  • Меры предосторожности •
  • Беременность и период лактации •
  • Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Срок хранения •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска из аптек •

Состав

1 ампула (5 мл раствора) содержит:
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательное вещество вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Мельдоний.
Код АТХ: C01EB22

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:
– заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
– острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
– пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;
– в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мельдония дигидрату
– тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения
– беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
– детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)‑мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Милдронат, 10 шт., 5 мл, 100 мг/мл, раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения

Милдронат: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество – мельдония дигидрат 100 мг;

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Мельдоний (МИЛДРОНАТ®) – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки МИЛДРОНАТ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам МИЛДРОНАТ® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда МИЛДРОНАТ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения МИЛДРОНАТ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.

Показания

В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность).

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозною оттока, внутричерепных опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

При заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата МИЛДРОНАТ® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. МИЛДРОНАТ® назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

– ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) в/в струйно по 5-10 мл, применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения;

– ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в/в струйно по 5-10 мл, применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь.
Общий курс лечения 4-6 недель.

Нарушение мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии в острой фазе по 5 мл 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения по 5 мл в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения – 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).

По 0,5 мл парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

По 5 мл в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм

По 5 мл в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение.

Очень редко – эозинофилия, общая слабость.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

МИЛДРОНАТ® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Взаимодействие

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как МИЛДРОНАТ® усиливает их действие.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что МИЛДРОНАТ® не является препаратом 1 ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата МИЛДРОНАТ® на скорость психомоторной реакции.

Читайте также:
Отеки ног: что делать и почему отекают ноги у женщин и мужчин?
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: