Лозап можно ли делить таблетку

Какие таблетки нельзя делить, ломать и разминать. Маркировка неделимых лекарств

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/07/kakie-tabletki-nelzja-delit-lomat-i-razminat.-markirovka-nedelimyh-lekarstv-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/07/kakie-tabletki-nelzja-delit-lomat-i-razminat.-markirovka-nedelimyh-lekarstv.jpg” title=”Какие таблетки нельзя делить, ломать и разминать. Маркировка неделимых лекарств”>

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

  • Запись опубликована: 22.07.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Пациенты часто разламывают или измельчают назначенные таблетки. Это, безусловно, можно делать в случае лекарств с линией, отмеченной для деления. Однако всегда ли эта практика обеспечивает надлежащую безопасность лечения?

Почему пациенты делят таблетки?

На фармацевтическом рынке существует множество видов таблеток и капсул. Такое разнообразие доступных лекарственных форм не только определяет конкретное действие и высвобождение лекарственного вещества, но также указывает, может ли данная форма быть разделенной или раздробленной. Неправильное обращение с некоторыми формами таблеток снижает эффективность терапии и повышает риск возможных побочных эффектов, что, в свою очередь, угрожает безопасности пациента.

Одна из причин разделения или дробления таблеток – клиническое состояние пациента, препятствующее правильному введению предписанных лекарств. Например, пациентам с дисфагией, то есть расстройством глотания, не удается проглотить таблетку.

Также бывает необходимость регулировать дозу лекарственного средства, например, для ребенка. Родители часто вместо использования лекарственных форм, адаптированных для применения у детей, делят на дозы препараты, предназначенные для взрослых.

Ещё одна причина – экономический фактор, когда пациенты, чтобы сэкономить деньги, делят таблетки в большей дозе на 2-4 части, чтобы скорректировать дозу, предписанную врачом. Ведь известно, что большая упаковка лекарств обходится дешевле нескольких маленьких, дающих в общей сумме такое же количество действующего вещества.

Тем не менее действовать так неразумно, так как вы никогда не можете быть уверены, что получили правильную дозу путем деления таблетки. Некоторые таблетки рассыпаются при делении, в то время как другие получаются слишком маленькими или асимметричными по форме. Вторая проблема – хранение оставшегося препарата. Он может окислиться или отсыреть вне блистера, из-за чего потеряет активность.

Таблетки, которые можно и нельзя делить

Какие таблетки можно разделить?

Таблетки можно разделить, если они имеют на поверхности четко обозначенную линию, предназначенную для облегчения деления. Кроме того, такой препарат должен иметь рекомендацию к возможности деления в инструкции.

При этом использовать ножницы и прочие приспособления нельзя, для этих целей существуют специальные разделители-гильотины. Они иногда оснащены дополнительным отделением, которое используется для хранения нарезанных таблеток. Следует помнить, что если для разделения многих препаратов используется один резак, он должен быть тщательно очищен перед каждым использованием, чтобы не смешивать препараты.

Другой вопрос: где лучше всего хранить разделенные таблетки?

Если нет специального бокса, можно использовать пластиковые кассеты для мелочей, имеющие несколько внутренних отделений. В такой коробке можно безопасно хранить разделенную таблетку. Однако важно, чтобы сломанные таблетки не хранились слишком долго, так как это подвергает лекарство воздействию воздуха, что может вызвать изменения в химической структуре активного вещества. Поэтому лекарства на запас резать нельзя.

Какие таблетки нельзя разделить или измельчить?

Ни в коем случае нельзя ломать и крошить препараты, доступные в таблетках или капсулах с измененным профилем высвобождения, то есть лекарства, в которых активный ингредиент не высвобождается немедленно. Исключение составляют препараты, где производитель четко указал в листовке возможность деления.

Формы с замедленным высвобождением обычно содержат более высокую дозу активного ингредиента, чем традиционные лекарственные формы. При нарушении их целостности разрушается особая форма таблетки, обеспечивающая контролируемое, замедленное высвобождение действующего вещества, вызывая быстрое всасывание лекарственного средства в кровь с последующим риском передозировки и возможных побочных эффектов.

Лекарственные препараты пролонгированного действия обычно имеют добавленные к торговым наименованиям символы, которые характеризуют их модификацию: CR, ER, MR, R, SR, SL, TR, XR, XL, ZOK. Кроме того, следует обратить внимание на такие термины, как хроно, лонг, пролонгация и ретард, которые также относятся к этой форме препарата.

Другая группа лекарств, которые не подходят для деления и дробления, представляет собой кишечнорастворимые формы – капсулы и таблетки. Они имеют специальное покрытие, защищающее активный ингредиент от желудочного сока. Такие лекарственные формы иногда имеют символы EN или EC, добавленные к торговому наименованию.

Чаще всего энтерально вводимые препараты обладают следующими особенностями:

  • расщепляются желудочным соком;
  • раздражают желудок;
  • показывают лучшее всасывание из кишечника, чем из желудка;
  • предназначены для местного действия, например, при лечении расстройств пищеварения или кишечных заболеваний.

Не должны быть раздавлены или разделены, сублингвальные, буккальные или ородисперсные таблетки, так как при разделении вещества, содержащиеся в таблетке, будут связывать воду из окружающей среды, которая может растворять активное вещество перед введением и, таким образом, уменьшать используемую дозу. Например, какое-то лекарство останется растворенным на зубах.

Кроме того, проглатывание порошка или измельченной формы лекарственного средства может иногда мешать достижению терапевтического эффекта, например, в случае использования лекарственных средств, активное вещество которых должно всасываться главным образом в полости рта, для достижения более высоких концентраций в плазме и уменьшения эффекта первого прохождения, возникающего после глотая лекарство.

Кроме того, после разделения этой формы лекарств, неиспользованную часть таблетки необходимо утилизировать, так как она не подходит для употребления. Такие формы препаратов могут содержать знак ODT.

Также не следует разделять лекарства, содержащие очень низкую дозу лекарства, например, лекарства с левотироксином, применяемым при заболеваниях щитовидной железы, или дигоксином, применяемым при сердечной недостаточности. Разделение таких лекарств создает риск для пациента принять неправильную дозу лекарства, так как разница в содержании активного ингредиента в разных половинках таблеток может значительно различаться.

Что делать, если вы не знаете, можно ли делить таблетку?

Неправильное дробление и разделение лекарств является распространенной терапевтической ошибкой, которая может не только снизить эффективность лечения, но и непосредственно угрожать здоровью больного.

Читайте также:
Обертывания пленкой при занятиях спортом

Пациенты, у которых есть проблемы с глотанием таблеток, должны обратить на это внимание врача, который, учитывая эту информацию, выберет препарат в форме, более удобной для пациента.

Более того, если пациент не знает, может ли он принимать тот или иной препарат, он всегда может проконсультироваться с фармацевтом, который укажет препараты, которые можно разделить. Но доверять этой информации на все 100% нельзя – это крайний вариант получения такой информации.

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Пожалуй, большинство пациентов на приеме у кардиолога составляют пациенты с повышенным артериальным давлением – артериальной гипертонией (АГ). У кого-то из них давление впервые повысилось на фоне стрессовой ситуации, кто-то давно принимает лекарственные препараты, но, как правило, мало кто имеет полное представление о своем заболевании, а главное, о том, как правильно с ним жить и эффективно лечиться.

У здорового человека артериальное давление меняется в течение суток в зависимости от уровня нагрузки (физической, психической и др.), но в целом эти колебания не превышают так называемую физиологическую норму, поддерживающую нормальную жизнедеятельность организма. Для взрослого человека нормальным считается артериальное давление не выше 140/90 мм рт. ст. А в ряде случаев, например, при наличии сахарного диабета, заболеваниях почек – давление должно быть еще ниже на уровне 130/80 – 120/70 мм рт. ст., что позволяет предупредить прогрессирование этих заболеваний и развитие осложнений. Важную роль в поддержании артериального давления в оптимальных пределах играет состояние нервной системы, сердца и сосудов. При АГ сердце работает с перегрузкой, перекачивая дополнительный объем крови. Со временем это приводит к повышению сопротивления со стороны сосудов, которые сужаются в условиях постоянной перегрузки. Стенки артерий утолщаются и уплотняются, теряют свою эластичность. При длительном существовании АГ нагрузка на сосуды становится непосильной, что может привести к дегенеративным изменениям в их стенке, с развитием сужения или патологического расширения, и даже может произойти разрыв сосуда. Если это осложнение происходит в жизненно важном органе (сердце, мозг), то оно может окончиться инфарктом миокарда или кровоизлиянием в мозг (инсультом). Но, несмотря на такую опасность, коварство АГ состоит в том, что оно долгое время может протекать совершенно бессимптомно.

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Примерно у 1/3 взрослого населения имеется стойкое повышение артериального давления выше 140/90 миллиметров ртутного столба. 2/3 из тех, кто страдает от гипертонии – не знают о своём заболевании, а те, кто знает, зачастую не придают этому должного значения (особенно, если цифры не так велики, порядка 160/100 мм рт.ст.), пока не присоединятся головные и сердечные боли, одышка, аритмия, отеки.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется “гипертонией белого халата” и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

АГ является одним из наиболее распространенных заболеваний. В развитых странах повышенное давление имеют 10% взрослого населения и около 60% лиц старше 65 лет. К сожалению, не более 30% этих людей знают о своей болезни, регулярно получают терапию и выполняют рекомендации врача. В отличие от ряда заболеваний, которыми можно “переболеть”, гипертония, как правило – это хроническое пожизненное состояние.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

У пожилых людей иногда встречается особый вид гипертонии, так называемая “изолированная систолическая гипертония”. При этом показатели систолического давления равны или превышают 140 мм.рт.ст., а показатели диастолического давления остаются ниже 90 мм.рт.ст. Такой вид гипертонии является опасным фактором риска в развитии инсультов и сердечной недостаточности. Нередко пациенты обращаются за помощью лишь тогда, когда диастолическое давление по их мнению становиться слишком низким – 50-60 мм рт. ст. Иногда это может быть признаком порока сердца, но чаще – это связано с возрастными изменениями сосудистой стенки, и очень важно найти препараты, которые сократят разрыв между цифрами систолического и диастолического давления, что в свою очередь уменьшает риск развития инсульта и сердечной недостаточности.

В тех случаях, когда режимные и диетические мероприятия не позволяют адекватно контролировать артериальное давление дополнительно (а не вместо) назначаются лекарственные препараты. На сегодня их перечень достаточно внушителен. Часто, при обращении пациента за помощью с жалобами на наличие высокого давления несмотря на прием назначенных препаратов, можно видеть, что препараты выбраны грамотно, подходят пациенту для длительного приема, а вот дозы их неадекватны. В кардиологии существует понятие эффективной дозы – то есть такой, при которой можно рассчитывать на проявление нужного эффекта. А если принимать этот же препарат половинками или четверушками, да еще не 2, а один раз в сутки, а часто даже не каждый день – то ни о каком гипотензивном, а тем более лечебном действии препарата, говорить не приходится. Назначая один или несколько препаратов, кардиолог учитывает уровень артериального давления, тяжесть течения АГ, индивидуальный суточный профиль артериального давления, основные факторы риска или причины развития артериальной гипертензии, степень выраженности поражений органов мишеней, наличие сопутствующих заболеваний, взаимодействие препаратов между собой и с другими принимаемыми лекарствами, возможность развития побочных эффектов. Поэтому абсолютно недопустимо для пациента менять назначения врача, дозы препаратов, кратность приема, отменять самостоятельно тот или иной препарат. Если же при приеме назначенной комбинации гипотензивных препаратов пациент отмечает возникновение каких либо побочных эффектов, давление не снижается или, наоборот, снижается чрезмерно, необходимо обсудить это с лечащим врачом, который, разобравшись в причинах, скорректирует ваши назначения.

Читайте также:
Можно ли греть седалищный нерв

Роль пациента в лечении артериальной гипертензии нельзя недооценивать. От того, насколько он готов, в соответствии с рекомендациями врача, активно и последовательно бороться и, по возможности, устранять имеющиеся у него факторы риска, во многом зависит эффективность лечебных мероприятий. Бороться с факторами риска – это означает отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, внося измерения в специальный дневник.

О эффективном контроле над артериальным давлением следует говорить в том случае, если в результате модификации стиля жизни, устранения факторов риска и вредных привычек или приема антигипертензивных препаратов удается поддерживать уровень давления ниже 140/90 мм рт. ст, а для пациентов с сахарным диабетом по возможности ниже 130/80 мм рт. ст. Достижение целевого уровня артериального давления способствует снижению относительного риска развития фатальных и нефатальных состояний / заболеваний, в сравнении с пациентами, которые не лечатся или принимают неэффективные комбинации. Каждому пациенту с гипертонией необходимо снизить избыточный вес, вести активный образ жизни, отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя (10 – 20 г для женщин, 20 – 30 для мужчин в пересчете на чистый этанол), регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, вносить данные измерения артериального давления и иную необходимую врачу информацию в специальный дневник самоконтроля АД.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

  • Не выявлена причина повышения артериального давления
  • Несоблюдение рекомендаций по модификации образа жизни
  • Нерегулярный прием гипотензивных препаратов
  • Неадекватная гипотензивная терапия

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Резистентная АГ – это состояние, при котором показатели артериального давления остаются выше целевого уровня, несмотря на прием комбинации трех и более антигипертензивных препаратов. Неконтролируемая АГ не является синонимом резистентной АГ. Неконтролируемая АГ вызвана недостаточным вторичным контролем уровня АД в связи с несоблюдением режима лечения или истинной резистентностью к терапии. Критерием рефрактерности артериальной гипертонии является снижение систолического артериального давления менее чем на 15% и диастолического артериального давления менее чем на 10% от исходного уровня на фоне рациональной терапии с использованием адекватных доз трех и более антигипертензивных препаратов.

Отсутствие адекватного контроля артериального давления более чем у 2/3 пациентов обусловлено несоблюдением режима лечения – псевдорефрактерностью. Другая наиболее распространенная и легко устранимая причина этого явления – избыточное потребление поваренной соли. К причинам, с которыми справиться значительно сложнее, можно отнести ожирение, злоупотребление алкоголем, применение некоторых лекарственных препаратов, нарушения дыхания и его остановки во время сна, болезни почек.

Выделяют следующие факторы, связанные с повышенным риском развития резистентной гипертонии – это: пожилой возраст, высокое начальное АД, ожирение, чрезмерное употребление поваренной соли, хронические заболевания почек, сахарный диабет , гипертрофия левого желудочка, женский пол. Причиной истинной рефрактерности при АГ бывает перегрузка объемом, связанная с неадекватным приемом мочегонных препаратов.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

Читайте также:
Что можно пить для расширения сосудов – 15 сосудорасширяющих напитков, какие из них эффективны при сужении и спазме артерий головного мозга?

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

  • Стоимость: 250 000 руб.
  • Продолжительность: 20-30 минут
  • Госпитализация: 1 день в стационаре

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Если у вас повышено артериальное давление – обращайтесь к кардиологам нашего центра. Вам обязательно помогут.

Лозап Плюс

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лозап Плюс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметиконовая эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской для разлома с обеих сторон таблетки. Длина таблетки около 14 мм, ширина – около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается в течение 1 часа после приема, а его активного метаболита – через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 1,5-3 часа.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо, если вообще, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Читайте также:
Тейпирование коленного сустава при артрозе

Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит.

Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит – N-2 тетразол глюкуронид.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита – около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита – 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т1/2 лозартана – около 2 часов, активного метаболита – 6-9 часов. При дозе лозартана 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% – в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты выводятся и с желчью и с мочой. После введения радиоактивно 14С- меченного лозартана, 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста с гипертензией.

Нарушения функции печени

После приема внутрь у пациентов с легкой и средней степенью тяжести цирроза печени алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин–добровольцев.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозап Плюс – комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и через подавление альдостерона может уменьшить потерю калия, связанную с диуретиком. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект сохранялся поддерживающей терапией. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, после 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению диастолического АД в положении сидя, в среднем на 13,2 мм. рт. ст.

Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг эффективна в снижении АД у мужчин и женщин, безотносительно к этнической принадлежности, у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящимися в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует несколько важных биологических реакций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют in vitro и in vivo все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II. После отмены лозартана показатели плазменной активности ренина и ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) – фермента, отвечающего за разрушение брадикинина. Таким образом, не увеличивает нежелательные эффекты, опосредованные брадикинином.

В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых клинических исследований, в которых принимали участие 4131 пациента, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией без сахарного диабета, применение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии, выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 дл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

Читайте также:
Влияние кофе на организм человека: вредно ли частое употребление

У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, эти эффекты характеризуются повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), системного сосудистого сопротивления, среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, и, соответственно, снижением циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

В контролируемых клинических исследованиях, ежедневный прием лозартана 1 раз в день пациентами с легкой и умеренной эссенциальной гипертензией приводил к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления. Измерение АД через 24 часа после приема относительно к измерению через 5-6 часов после приема показало снижение АД на протяжении 24 часов, естественный суточный ритм сохранялся. Снижение АД к концу действия дозы составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами с гипертензией не приводило к резкому подъему АД (рикошет) и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений. Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией.

Результаты исследования LIFE «The Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило сердечно-сосудистый риск (смертность, инсульт и инфаркта миокарда, как первичную комбинированную точку) на 13,0% (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. В большей степени это относилось к снижению частоты развития инсульта. Риск развития инсульта снижался на 25% в сравнении с приемом атенолола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89). Исследование LIFE – рандомизированное тройное слепое контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг. Средняя продолжительность наблюдения составляла 4,8 лет.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точный механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, напрямую увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, увеличивает плазменную активность ренина и усиливает выработку альдостерона, с последующим увеличением потери калия и бикарбонатов, снижением уровня калия в сыворотке. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином II, и поэтому, одновременный прием антагониста рецепторов ангиотензина II компенсирует потерю калия, вызванную тиазидным диуретиком.

После приема внутрь, диурез начинается в течение 2 часов, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов.

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом.

Способ применения и дозы

Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая стаканом воды.

Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

Данная фиксированная комбинация не применяется для начальной терапии артериальной гипертензии. Лозап Плюс может применяться с другими антигипертензивными препаратами.

Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

В целом, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками

Ответы на вопросу по симпозиуму «Алгоритмы рациональной терапии атеросклероза».

Андрей Владимирович Сусеков, доктор медицинских наук, профессор:

– Уважаемые коллеги, у нас не так много времени для дискуссии.

Вопрос: Можно ли делить статины пополам, если в таблетке нет риски для деления? Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца?

Лучше не делить, потому что в инструкциях компаний есть указания, что в процессе деления может нарушаться доза препарата. Есть мировой опыт «через день». Как мочегонные. «Розувастатин» (“Rosuvastatin”) 10 мг – понедельник, среда, пятница или 80 мг один раз в неделю. Но есть ремарка. Не факт, что такой режим снижает риски.

Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца. Я считаю, мое личное мнение – можно. В рекомендациях этого нет. Drac Holiday – лекарственные каникулы для людей, которые принимают десятки лет статины. Ваше мнение, Оксана Михайловна.

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор интернет-сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

– Абсолютно с вами согласна. Рекомендации есть. Мы идем по ним.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, как вы полагаете, можно ли делить таблетку статина пополам? Спрашивают наши слушатели.

Читайте также:
Голеностопный сустав по форме является

Виктор Савельевич Гуревич, доктор медицинских наук, профессор:

– Я присоединюсь к тому мнению, которое вы уже озвучили, Андрей Владимирович.

Что касается каникул приема статинов в течение летнего отпуска. Но если только дать статинам отдохнуть от пациента. Не надо прерывать, мне кажется.

Андрей Сусеков: Хорошая ремарка. Спасибо.

Ростов-на-Дону, Ушакова Ирина.

Вопрос: Какое место в терапии дислипидемии сейчас занимают секрестраты желчных кислот?

Очень нужные для детей и для беременных женщин в России, к сожалению, не зарегистрированы. Был «Квестран». Насколько я знаю, в мире сейчас хорошая репутация у «Колесевелама» (“Colesevelam”) до 3,5 мг в сутки. Но в России не зарегистрирован.

Оксана Михайловна? Виктор Савельевич?

Виктор Гуревич: Несколько дозировок, даже больше. Но «Колесевелам», я думаю, это препарат с перспективой.

Андрей Сусеков: Спасибо. Дальше.

Вопрос: Если при назначении статинов общий ХС ЛНП на нижней границе нормы, можно ли давать статины в половинной дозе?

Мой ответ и позиция такова, что я не сторонник половинных и низких доз. Сейчас в кардиоцентре (расширяю ответ на следующий вопрос) в лаборатории клинической эпидемиологии мы начинаем программу повышения доз статинов в клинической практике и клинические исследования «Аторвастатина» 80 мг и «Розувастатина» 40 мг. Доза была 10 мг. Я бы не стал этого делать. В половинной дозе.

Есть еще финский феномен statin и scape, когда при длительном приеме ХС начинает повышаться. Здесь, наоборот, нужно добавлять дозы, но не уменьшать. Как вы считаете, Оксана Михайловна?

Оксана Драпкина: Рекомендации говорят нам поступать так. Но, если честно, внутренне бывают такие пациенты, что идут на 5 мг. Я не всегда повышаю до 10 мг. Это, конечно, сильные статины. «Розувастатин» имеется в виду.

Андрей Сусеков: Для «Розувастатина» есть определенная ниша, потому что это самый сильный статин.

Вопрос: У молодой женщины с аутоиммунным тиреоидитом, ксантелазмами, общий ХС ЛНП и триглицериды в норме. Но высокий уровень хорошего ХС. Что делать?

В 3 раза больше. Случай нестандартный. Здесь надо исключать дефицит белка, переносящего эфиры ХС. Это крайне редкая ситуация. Нужно смотреть либо активность, либо массу STP специальными методами. Но у нас лабораторные возможности ограничены.

У таких пациентов, наверное, нужно смотреть глобальный риск Score. Если он высокий, тогда мы назначаем статины, независимо от липидного профиля. Я бы здесь заказал еще белок АП-1, который по литературе имеет лучше индикатор обратного транспорта ХС, чем ХС высокой плотности.

Виктор Савельевич, ваше мнение. Высокий уровень хорошего ХС, что здесь надо исключать и дообследовать?

Виктор Гуревич: Вы помните хорошо, Андрей Владимирович, неудачи, которые были при повышении альфа-ХС с помощью «Торсетрапиба». Оказалось, что это имеет чисто академический интерес. Надо смотреть, какие сульфации альфа-ХС – первое.

Второе. Иногда такая ситуация может иметь место при низком уровне триглицеридов, низком выбросе 3-бета из печени. Наверное, следует использовать предложения, которые вы сделали.

Может быть, это самое главное – ориентироваться на сердечно-сосудистый риск. Не надо пугаться цифр альфа-ХС 2 и выше.

Андрей Сусеков: Спасибо большое. Очень дельное замечание. При бета это предмет для будущих исследований. Сейчас в России начинается активное исследование новых препаратов, которые повышают уровень альфа-ХС. RVX-08 инъекционные формы. Будущее покажет.

Вопрос: Статины при онкологической неосторожности и онкологических заболеваниях. Поликлинические врачи часто не назначают статины данной группе пациентов. Оправданно ли это?

Непростой вопрос, мультидисциплинарный. Но у нас в аудитории есть очень опытный человек. Ваше мнение, пожалуйста.

Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:

– Я думаю, не надо пациентам с онкологическими заболеваниями назначать статины. Любая опухоль является ловушкой глюкозы. Таким пациентам с учетом прогностических факторов нет смысла назначать статины.

Побочные эффекты, которые, как правило, испытывают эти пациенты при проведении химиотерапии или лучевой терапии (в частности, развитие инфарктов миокарда, которые мы видим при лучевой терапии с опухолями легких или молочной железы), не обусловлены повышением ХС. Там идет речь о прямом повреждающем эффекте на сосуды и развитии эндотелиальной патологии.

Именно эндотелиальная патология определяет возможное развитие тромбозов таких пациентов. Я думаю, здесь статины нет смысла назначать.

Оксана Драпкина: Я бы не рисковала. У больного с онкологическими заболеваниями много проблем. У него есть, наверное, шанс умереть от своего онкологического заболевания. Это тот случай, когда люди больше умирают не от сердечно-сосудистой патологии.

Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, я знаю, что у вас огромный опыт клинической липидологии. Были ли в вашей практике такие компромиссные больные?

Виктор Гуревич: Я полностью согласен с теми утверждениями, которые были сделаны сейчас. Абсолютно правильно. В то же время надо иметь в виду первое: наличие онкологического заболевания в разных стадиях и в разной локализации не является абсолютным противопоказанием для назначения статинов. Здесь мы должны привязываться к сердечно-сосудистому риску.

Например, рак печени или метастазы в печени – прямое противопоказание. Но если нулевая первая стадия другой локализации рака, если это больной с сердечно-сосудистым заболеванием, то кардиолог с онкологом должны рассматривать эти проблемы и так далее. Дальше не развиваю мысль. Я думаю, коллеги тоже придерживаются такой же точки зрения с учетом вышесказанного.

Андрей Сусеков: У меня буквально полминуты ремарка. У нас была очень тяжелая больная из Вологды. Она, к сожалению, погибла. С тяжелой семейной гиперхолестеринемией. На высоких дозах статинов в одном из исследований у нее обнаружился рак груди. Мастэктомия, химиотерапия.

Мы боялись, сомневались, советовались с иностранцами. Мнение было таково, что кардиоваскулярный риск, сделаны операции и курсы химиотерапии пройдены. Мы вернулись к терапии статинами, но в меньших дозах. Вот такой интересный был случай.

Читайте также:
Болит шея при простуде

Последний вопрос. Ростов-на-Дону.

Вопрос: Насколько эффективны дженерики «Розувастатина»? В частности, «Мертенил».

Нашему гостю слово. Есть ли у вас опыт на «Мертениле», Виктор Савельевич? Ваше мнение, насколько мы готовы к более широким рекомендациям для генерика «Розувастатина». На рынке уже два года.

Виктор Гуревич: Как появляются в основном генерики или дженерики, как сейчас принято говорить. Во-первых, потому что оригинальный препарат хороший. Во-вторых, потому что прошел срок лицензии и защиты. Мы должны хорошо относиться к появлению генериков – первое.

Что касается конкретно «Мертинила». Второй год мы вместе его применяем. Абсолютно позитивный результат пока. Единственное, чего нам не хватает, это российского дополнительного пострегистрационного исследования, чтобы мы утвердились в собственных представлениях об этом препарате.

Андрей Сусеков: Согласен. В нашей лаборатории тоже есть неплохой опыт по «Мертинилу». Но для объективизации нужны российские исследования. Они запланированы в кардиоцентре. Наверное, это предмет нашего следующего разговора, коллеги. Препарат действительно неплохой.

Оксана Драпкина: Присоединюсь. Наверное, все.

Андрей Сусеков: Большое вам спасибо, уважаемые коллеги, за то, что вы были с нами, принимали активнейшее участие в нашей сессии. Далеко не все вопросы попали в регламент. Но мы обещаем вам, что по электронной почте, по техническим возможностям мы обязательно на все эти вопросы ответим.

Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Лозап – это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.

Состав и форма выпуска

Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

Активным веществом выступает калия лозартран.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.

Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.

На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.

Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.

После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.

Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.

После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.

Показание Лозапа

Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

​Хроническое течение недостаточности сердца.

​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.

​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.

Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:

​Увеличение уровня калия в крови.

​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.

​Время вынашивания ребенка.

​Симптомы обезвоживания организма.

​Дети младше 18 лет.

Побочные явления

Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.

​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.

​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.

​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.

​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.

​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.

​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

Инструкция по применению Лозапа

Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.

При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.

В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.

Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.

Взаимодействие с препаратами

Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

Читайте также:
Остеохондропатия плюсневой кости стопы у ребенка

Срок годности и условия хранения

Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.

Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

  • головные боли;
  • головокружения;
  • «мушки» перед глазами;
  • неприятные ощущения в области сердца.

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • почечная недостаточность.

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

  • Энап ;
  • Диротон ;
  • Престариум А ;
  • Хартил .

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

  • не влияют на частоту пульса (могут назначаться при любых его показателях);
  • не вызывают повышения уровня холестерина и сахара в крови;
  • при сахарном диабете и хронических болезнях почек они не только снижают давление, но и предупреждают развитие почечной недостаточности;
  • эти лекарства также эффективны при хронической сердечной недостаточности.

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

  • Лозап ;
  • Вальсакор ;
  • Апровель ;
  • Эдарби .

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

  • Конкор ;
  • Беталок ;
  • Небилет .

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Дилтиазем , Верапамил , Изоптин (продленная форма) – также урежают пульс и могут использоваться как альтернатива бета-блокаторам.

Кордафлекс , Нормодипин , Леркамен – не урежая пульс, оказывают сосудорасширяющее действие. Они особенно эффективны при повышении диастолического («нижнего») давления.

Читайте также:
Что делать если часто хватает судорога

Диуретики

  • Гипотиазид ;
  • Индапамид ;
  • Арифон-ретард ;
  • Индапамид-ретард.

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

  • Физиотенз ;
  • Альбарел .

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик: энап Н, ко-диротон, нолипрел ;
  • ингибитор АПФ+антагонист кальция: тарка, дальнева, экватор ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик: лозап плюс, вальсакор Н, эдарби кло ;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+антагонист кальция: лортенза , вамлосет, апроваск;
  • бета-блокатор+антагонист кальция: конкор АМ , логимакс.

Комбинации из 3-х препаратов:

  • ингибитор АПФ+диуретик+антагонист кальция: ко-дальнева , трипликсам;
  • блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик+антагонист кальция: ко-вамлосет, Ко-Эксфорж .

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Инструкция по применению ЛОЗАП ПЛЮС (LOZAP PLUS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, с линией разлома с двух сторон.

1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4 (полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, сорбиновая кислота, вода очищенная), смесь для покрытия опаспрей желтый M-1-22801 (титана диоксид (E171), спирт метилированный промышленный (I.M.S. 74 OP ВР), гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак (E124)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный комбинированный препарат, содержит лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Уменьшает реабсорбцию Na + , усиливает выделение с мочой K + , гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана – около 33%. Время достижения Т max лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита – 3-4 ч.

Связывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.

Лозартан подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

T 1/2 лозартана – 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – с калом.

T 1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной);
  • профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии средняя начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при приеме препарата Лозап Плюс в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, то доза может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

С целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений , в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Лозап Плюс назначают в случаях, когда не удалось достичь адекватного контроля АД на фоне приема лозартана в дозе 50 мг 1 раз/сут. Начальная доза – 1 таб./сут. При необходимости следует увеличить дозу до 2 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – головокружение, головная боль, бессонница;
  • иногда – тревога, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, сонливость, нарушение памяти, нервозность, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.

Со стороны органов чувств:

  • иногда – преходящее затуманивание зрения, жжение/покалывание в глазах, снижение остроты зрения, конъюнктивит, ксантопсия, вертиго, звон в ушах.
Читайте также:
Что такое сосудистые звездочки на ногах и как от них избавиться

Со стороны дыхательной системы:

  • часто – кашель, чувство заложенности носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • иногда – затруднение дыхания, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, фарингит, ларингит, бронхит, дыхательная недостаточность, включая пневмонит и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – тошнота, диспепсия, диарея, боль в брюшной области;
  • иногда – сухость во рту, зубная боль, рвота, анорексия, метеоризм, гастрит;
  • редко – нарушения функции печени, гепатит;
  • крайне редко – повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • иногда – ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, АV-блокада, инфаркт миокарда, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, в т.ч. желудочковая, фибрилляция желудочков).

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто – мышечные судороги, боль в груди, пояснице, миалгии, боль в ногах.

Со стороны обмена веществ:

  • часто – гиперкалиемия;
  • иногда – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия;
  • крайне редко – подагра.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто – небольшое снижение гематокрита и гемоглобина.

Дерматологические реакции:

  • иногда – сухость кожи, эритема, гиперемия, зуд, сыпь, повышенная потливость, алопеция, дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • иногда – мышечно-скелетная боль, мышечная слабость, артралгии, артриты.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • иногда – учащенное мочеиспускание, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке;
  • крайне редко – нарушение функции почек.

Со стороны половой системы:

  • иногда – пониженное либидо, импотенция.

Со стороны системы кроветворения:

  • иногда – агранулоцитоз, анемия, в т.ч. апластическая, гемолитическая, лейкопения, тромбоцитопения;
  • крайне редко – болезнь Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолиз.

Аллергические реакции:

  • редко – крапивница, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или глотки, языка, лица, губ, анафилактическая реакция.

Прочие:

  • часто – астения, усталость;
  • иногда – васкулит, некротизирующий ангиит, лихорадка, отечность лица.

Противопоказания к применению

  • анурия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (КК≤30 мл/мин);
  • гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозап Плюс при беременности и в период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата Лозап Плюс его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки, больным сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ), а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой.

Лозап Плюс можно назначать вместе с другими антигипертензивными препаратами.

На фоне применения препарата Лозап Плюс может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повысить концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Следует учитывать, что гидрохлоротиазид в связи с воздействием на метаболизм кальция может влиять на результаты лабораторного исследования функции паращитовидных желез.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, требуется с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции), потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

Лечение:

  • проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок;
  • при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан усиливает эффект других антигипертензивных препаратов.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

Одновременное назначение лозартана (как и других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие) и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии.

При одновременном применении препарата Лозап Плюс с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом может повышаться риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении препарата Лозап Плюс с гипогликемическими препаратами (в т.ч. с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином) может потребоваться коррекция их дозы.

При одновременном назначении препарата Лозап Плюс с другими антигипертензивными препаратами возможен аддитивный эффект.

Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с кортикостероидами, АКТГ происходит усиление потери электролитов, особенно калия.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарин) возможно усиление их действия.

Гидрохлоротиазид уменьшает почечный клиренс лития и повышает риск развития его токсического действия (применение такой комбинации не рекомендуется).

В некоторых случаях одновременное применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: