Для чего делают уколы Гепарина в живот: инструкция, зачем колют инъекции

Гепарин (1000 МЕ/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1000 МЕ/ мл , 5000 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – гепарин натрия (полученного из мукозы) 1000 МЕ, 5000 ME

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или соломенно-желтого цвета жидкость, не мутная и свободная от частиц, оседающих при отстаивании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови достигается в 95% случаев, объем распределения очень низкий и составляет 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Гепарин – антикоагулянт прямого действия, который влияет непосредственно на факторы свертывания крови во всех фазах гемокоагуляции. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Показания к применению

– лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

– профилактика тромбоза глубоких вен

– профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

– профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью – подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза Гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

– при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя Гепарина в 0,9 % растворе натрия хлорида;

– при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ Гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии – внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 МЕ Гепарина. Дозы Гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

Читайте также:
Диета при подагре 6 рекомендации

Нарушения со стороны системы крови и лимфы

Гепарин может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы

после отмены препарата.

тромбоцитопения тип I

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Расстройства иммунной системы

аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными

анафилактоидные реакции и анафилактический шок

Нарушения метаболизма и питания

Гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме

калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у

больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз.

В некоторых случаях кровотечение привело к смерти или постоянной

Очень редко были зарегистрированы эпидуральная и спинальная гематома

у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Повышение уровня трансаминаз, гамма-GT, ЛДГ и липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата.

Поражение кожи и подкожной клетчатки

Сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд.

Некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.

Имеется сообщение об одном случае эритемы.

Поражение со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Остеопороз в связи с длительной терапией гепарином.

Расстройства репродуктивной системы

Общие заболевания и поражение в месте введения препарата

Реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гепарину

– существующая или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении

– склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние).

– недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях

– состояние после пункции спинного мозга

– неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия

пролиферативная диабетическая ретинопатия

активная форма туберкулеза

острый и хронический лейкоз

апластическая и гипопластическая анемии

беременность и период лактации

детский возраст до 3 лет

Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консервант – бензиловый спирт, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.

Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин противопоказан.

У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее, чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению во время операции или в послеоперационный период. Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может угнетать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками.

Особые указания

Гепаринследует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к низкомолекулярному гепарину.

Следует проявлять осторожность при введении препарата больным с повышенным риском кровотечений, гипертонии, почечной или печеночной недостаточностью.

Гепарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов, например, с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, с наличием в анамнезе метаболического ацидоза, повышенного содержания калия в плазме или при приеме калийсберегающих препаратов. Риск гиперкалиемии, по-видимому, увеличивается с увеличением продолжительности лечения, но, как правило, данные изменения обратимы. Уровень калия в плазме следует измерять у пациентов с факторами риска перед началом гепаринотерапии и регулярно контролировать его после лечения, особенно если оно затягивается более 7 дней.

Не рекомендуется назначать Гепаринодновременно с другими средствами, влияющими на функцию тромбоцитов или систему свертывания.

Профилактическое применение Гепаринау пациентов после перидуральной или спинальной анестезии, или спинномозговой пункции, очень редко, но ассоциируется с эпидуральной или спинальной гематомой в результате длительного или постоянного паралича. Риск увеличивается при использовании перидурального или спинального катетера для анестезии; при сопутствующем использовании лекарственных средств, влияющих на гемостаз, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы тромбоцитов или антикоагулянтов, а также при травматических или неоднократных проколов.

При принятии решения в промежутке между последним введением в профилактических дозах Гепарина и введения или удаления перидурального или спинального катетера, должны быть приняты во внимание характеристики по безопасности препарата и профиль пациента. Следующая доза препарата должна вводиться минимум через четыре часа после предыдущей инъекции. Повторное введение Гепаринаследует отложить до завершения хирургической процедуры.

При необходимости проведения гепаринотерапии в контексте перидуральной или спинальной анестезии, врачу необходимо обеспечить тщательное наблюдение за больным и регулярно проводить контроль неврологического состояния больного с целью немедленного выявления таких неврологических признаков, как боли в спине, нарушение моторной и сенсорной функции со стороны кишечника, мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинструктированы немедленно информировать медсестру или врача при появлении подобных симптомов.

Гепарин не следует вводить внутримышечно из-за риска гематомы.

В связи с повышенным риском кровотечения, следует с осторожностью проводить сопутствующие внутримышечные инъекции, спинномозговую пункцию и аналогичные процедуры.

Из-за риска развития антитело-опосредованной гепарин-индуцированной тромбоцитопении, необходимо контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих лечение Гепарином более 5 дней, лечение должно быть немедленно остановлено при развивающейся тромбоцитопении.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения и гепарин-индуцированная тромбоцитопения с тромбозом может произойти в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином. Пациенты с тромбоцитопенией или тромбозом после прекращения гепарина должны быть осмотрены на наличие данной патологии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимании и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Мазь от грибка – как выбрать правильно лекарство в зависимости от расположения грибка на теле (105 фото)

Передозировка

Симптомы: тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения.

Лечение: в зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата или его отменить. Если после отмены препарата кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина – протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина). В течение 90 минут после внутривенного введения препарата Гепарин вводят 50 % рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % – в последующие 3 часа.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконы из темного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с пластмассовыми наколпачниками фиолетового цвета (дозировка 1000 МЕ/мл) или коричневого цвета (5000 МЕ/мл) с маркировкой «nirlife».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

По 10 таких упаковок помещают в групповую картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Нирма Лимитед, Индия

Nirma House. Ashram Road, Ahmedabad – 380009 Gujarat. Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Нирма Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Инъекции антикоагулянтов – показания, как правильно их использовать

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/inekcii-antikoaguljantov-pokazanija-kak-pravilno-ih-ispolzovat-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/inekcii-antikoaguljantov-pokazanija-kak-pravilno-ih-ispolzovat.jpg” title=”Инъекции антикоагулянтов – показания, как правильно их использовать”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 07.09.2021
  • Время чтения: 1 mins read

Антикоагулянтная терапия направлена на снижение вероятности образования внутрисосудистых тромбов у людей, обремененных факторами риска. Лечение позволяет избежать опасных тромбоэмболических осложнений. Используются разные виды препаратов, с разными механизмами действия. Некоторые из препаратов можно вводить в виде подкожных инъекций, чаще всего выполняемых в брюшную полость.

Виды антикоагулянтов

За свертывание крови и разрушение тромбов ответственны многие факторы. Оба процесса происходят одновременно, создавая баланс, позволяющий крови течь свободно и останавливать кровоизлияния в случае повреждения сосуда. Этот механизм называется гемостазом.

Существует несколько групп антикоагулянтов, отличающихся по механизму действия. К ним относятся:

  • Гепарин . Природный антикоагулянт, вырабатываемый в печени. Вводится подкожно или внутривенно, хотя существуют и гели для нанесения на кожу;
  • Ингибиторы фактора Ха. В их числе: ривароксабан, апиксабан, эдоксабан (например, Ксарелто, Эликвис);
  • Антагонисты витамина К . Аценокумарол и варфарин (Варфин), блокирующие образование важных факторов свертываемости в печени;
  • Прямые ингибиторы (задерживают процесс) тромбина . Это дабигатран (Прадакса).

Инъекции антикоагулянтов в брюшную полость

Инъекции антикоагулянтов, снижая свертываемость крови, предотвращают венозную тромбоэмболию (ВТЭ). Эта патология проявляется в виде тромбоза глубоких вен нижних или верхних конечностей или в виде опасной для жизни острой тромбоэмболии легких.

Препараты, применяемые в виде подкожных инъекций, включают гепарин и его производные. Используются нефракционированные гепарины (НФГ, например, гепарин) и гепарины малых молекул (HDCz, например, Clexane, Fragmin, Fraxiparine, Neoparin). Это рецептурные препараты. Нефракционированные гепарины используются в условиях стационара в виде внутривенных инъекций.

Для выбора правильной дозы препарата в лабораторных анализах крови определяют индекс АЧТВ (частичное тромбопластиновое время после активации или каолин-кефалиновое время). Конечная цель — достичь значения показателя на уровне 1,5-2,5.

Маломолекулярные гепарины обладают более избирательным действием, что делает их более безопасными и пригодными для самостоятельного введения. Они дольше сохраняются в организме, поэтому достаточно вводить их один-два раза в день.

Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)

Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg” alt=”Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)” width=”900″ height=”599″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and-768×511.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Инъекции антикоагулянтов – показания, как правильно их использовать”> Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)

Инъекции антикоагулянтов – показания к применению

Гепарины — препараты выбора, когда необходимо сразу добиться антикоагулянтного эффекта. Их используют в профилактике и лечении венозной тромбоэмболии и лечении венозного тромбоза. Кроме того, инфузии (капельницы) нефракционированного гепарина также назначаются при раннем лечении больных с сердечным приступом или острой легочной эмболией.

Некоторые пациенты сомневаются в необходимости инъекций антикоагулянтов. Но венозная тромбоэмболия очень часто встречается у больных в стационаре или после выписки. В некоторых ситуациях частота возникновения такого осложнения достигает восьмидесятипроцентной вероятности.

Часто патология изначально протекает бессимптомно, и опасная для жизни легочная эмболия может возникнуть внезапно. Лечение осложнений тромботической болезни очень дорогое и обременительное, по сравнению со стоимостью профилактики. Поэтому профилактика тромботического заболевания в некоторых ситуациях жизненно необходима.

Применение антикоагулянтной профилактики значительно снижает риск возникновения осложнений. Помимо инъекций, очень важна ранняя активизация лежачих больных, физиотерапия и правильная гидратация. Применяются и пероральные антикоагулянты, но в их случае требуется больше времени, чтобы подобрать правильную дозу и добиться терапевтического эффекта.

Применение гепарина для профилактики ВТЭ рекомендуется, при отсутствии противопоказаний, людям, обремененным факторами риска:

  • значительное ожирение;
  • пожилой возраст;
  • предыдущая венозная тромбоэмболия (ВТЭ);
  • полиорганные травмы;
  • длительная иммобилизация, например, после перелома с гипсовой повязкой или в случае длительных поездок в сидячем положении;
  • инсульт, приводящий к парезу;
  • беременность;
  • тяжелые инфекции, например, пневмония;
  • тромбофилия и антифосфолипидный синдром;
  • опухолевые заболевания.

Антикоагулянтные инъекции после операции – когда и как долго использовать?

Введение инъекций антикоагулянтов после операции будет продолжением курса, начатого перед вмешательством. Длительность инъекции зависит от типа операции. Как правило, это минимум 10-14 дней, а после операций на колене или тазобедренном суставе – 4 и 5 недель соответственно. Антикоагулянты также используются после гинекологических операций, процедур, выполняемых в малом тазу.

У длительное время госпитализированных больных, не перенесших операцию, антикоагулянтная профилактика применяется после оценки риска ВТЭ на основе Падуанской шкалы. Учитывается:

  • возраст больного;
  • наличие ожирения, гормонального лечения, рака;
  • история ВТЭ;
  • длительность иммобилизации.
Читайте также:
Мочегонные травы при отеках лица под глазами

У больных раком риск тромботического заболевания в 6 раз выше. Особенно это касается опухолей поджелудочной железы, головного мозга, толстой кишки, желудка, некоторых гематологических опухолей.

Антикоагулянты путем инъекций вводятся после иммобилизации пациента или во время его пребывания в стационаре.

Нефракционированные гепарины могут использоваться в дозе 5000 единиц каждые 12 часов, однако предпочтительны мелкомолекулярные гепарины. Их дозировка зависит от препарата:

Препарат Дозировка Частота введения
Далтепарин натрия 5000 единиц каждые 24 часа
Эноксапарин (Клексан, Лосмина, Непарин) 40 мг каждые 24 часа
Надропарин кальция 2850 единиц каждые 24 часа

Профилактические инъекции антикоагулянтов не рекомендуются пациентам, обездвиженным в собственном доме или доме престарелых.

Люди, совершавшие длительные путешествия на самолете, также должны соблюдать правила профилактики тромботической болезни. Следует:

  • носить удобную одежду, неухудшающую венозное кровообращение;
  • принимать много жидкости, исключая алкоголь и кофеин;
  • максимально двигать ногами или напрягать мышцы голени;
  • не спать в сидячем положении.

Если полет длится более 6 часов, людям после тромботической болезни или с другими факторами риска рекомендуется использовать специальные компрессионные наколенники или сделать одну инъекцию подкожного гепарина непосредственно перед вылетом.

Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki-900×600.jpg” alt=”Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки” width=”900″ height=”600″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki-768×512.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Инъекции антикоагулянтов – показания, как правильно их использовать”>

Инъекции антикоагулянтов при беременности и после родов

Беременность, в результате изменений в организме, также повышает риск образования тромбов. Легочная эмболия является частой причиной смерти у беременных женщин или после родов. Также предполагается, что одна из причин потери беременности — состояния повышенной свертываемости крови (тромбофилия, антифосфолипидный синдром, мутация гена MRHFR, дефицит белка C или S).

Антикоагулянты путем инъекций показаны всем беременным и родившим женщинам, у которых был эпизод тромботического заболевания, связанный с беременностью, приемом гормонов, тромбофилией или спонтанно возникающий.

Дозы препаратов аналогичны тем, которые давались ранее, однако они могут быть модифицированы в случае экстремальных значений массы тела или на основании результатов анализов крови. Срок применения составляет 4-6 недель.

Профилактическое введение подкожных инъекций гепарина безопасно для малыша, так как препарат не попадает ни в плаценту, ни в грудное молоко. По этой причине женщинам, принимающим пероральные антикоагулянтов по любым показаниям (сердечные заболевания, состояние замещения клапанов и другие), следует рассмотреть возможность перехода на подкожные инъекции с маломолекулярным гепарином.

Как правильно вводить антикоагулянты подкожно

Врач, назначающий препарат, должен проинформировать больного о том, как сделать инъекцию антикоагулянта. Пациент может сделать это самостоятельно или обратиться за помощью к другому человеку.

Для проведения инъекции необходимы одноразовые перчатки, марлевый тампон, дезинфицирующее средство, предварительно заполненный шприц с препаратом. Инъекции чаще всего делаются в живот, но возможно и на боковую поверхность бедра или руки.

Инъекция антикоагулянта в бедро не рекомендуется, так как случайное внутримышечное введение может спровоцировать кровоизлияние. Укол не должен выполняться в месте, где кожа опухла, воспалена или травмирована.

Перед инъекцией вымойте руки, очистите и продезинфицируйте кожу марлевым тампоном с дезинфицирующим средством. Затем захватите кожу, сформировав складку толщиной около 2 см. Иглу следует вводить решительным движением, перпендикулярно коже. Медленно нажимая на поршень, вводите все содержимое шприца под кожу, затем вытаскивайте иглу и освобождайте кожу.

В месте прокола может появиться небольшое количество крови, поэтому нужно некоторое время подержать над ним чистую марлю.

Как сделать подкожную инъекцию антикоагулянта

Как сделать подкожную инъекцию антикоагулянта

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/kak-sdelatpodkozhnujuinekciju-antikoaguljanta-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/kak-sdelatpodkozhnujuinekciju-antikoaguljanta.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/kak-sdelatpodkozhnujuinekciju-antikoaguljanta-900×600.jpg” alt=”Как сделать подкожную инъекцию антикоагулянта” width=”900″ height=”600″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/kak-sdelatpodkozhnujuinekciju-antikoaguljanta.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/09/kak-sdelatpodkozhnujuinekciju-antikoaguljanta-768×512.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Инъекции антикоагулянтов – показания, как правильно их использовать”> Как сделать подкожную инъекцию антикоагулянта

Противопоказания к лечению антикоагулянтами, побочные эффекты

Применение гепарина также дает некоторые побочные эффекты. Чаще всего наблюдается безобидное кровоизлияние в месте прокола. Более серьезные кровотечения при использовании нефракционированного гепарина редки.

Применение гепарина у 10-20% пациентов приводит к клинически незначимому снижению количества тромбоцитов. У 1-3% наблюдается значительное снижение количества тромбоцитов — иммунная тромбоцитопения, вызванная гепарином, и повышается риск тромбоза. Этот побочный эффект также в основном относится к применению нефракционированного гепарина.

Во избежание серьезных осложнений до начала применения гепарина определяется количество тромбоцитов, а у людей с показаниями во время лечения контролируются показатели крови.

Возможные побочные эффекты:

  • Гепарин при постоянном применении (более 6 месяцев) негативно влияет на состояние костей, вызывая остеопению и остеопороз. У беременных женщин при длительной профилактике маломолекулярным гепарином, этот эффект обычно обращается вспять после прекращения лечения.
  • Аллергические реакции (крапивница);
  • Головные боли;
  • Повышение ферментов печени;
  • гиперкальциемию.

Крайне редко в месте прокола образуется некроз кожи.

Взаимодействия между инъекциями антикоагулянтов и алкоголем нет. Но иногда одновременно с применением гепарина рекомендуется применение других препаратов, а алкоголь может усиливать их действие.

При геморрагических осложнениях эффект гепарина можно легко обратить вспять путем введения протамина сульфата.

Менструация не является противопоказанием к применению гепарина. Но если у вас очень тяжелое (более 6 использованных прокладок или тампонов в день) или длительное (более 7 дней) менструальное кровотечение, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению инъекций антикоагулянтов в основном включают:

  • свежие внутричерепные кровотечения;
  • геморрагический диатез;
  • повышенную чувствительность к препарату.

Другие противопоказания, при которых применение гепарина повышает риск кровотечений, включают недавние желудочно-кишечные кровотечения, портальную гипертензию, печеночную недостаточность, очень высокую и неконтролируемую гипертонию, расслоение аорты.

Гепарин р-р – БИОК – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Гепарин натрия – 5000 ME

Спирт бензиновый – 9,0 мг

Натрия хлорид – 3,4 мг

Вода для инъекций – до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямого действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo наступает непосредственно после внутривенного применения.

Читайте также:
Ангиодистония сосудов головного мозга лечение

Механизм действия гепарина основан на связывании с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови IXa Ха ХIа ХIIа и тромбина (активированного фактор свертывания крови II(IIа)) особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X. Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга уменьшает активность мозговой гиалуронидазы активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников связывает адреналин модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга пепсиногена ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы пируваткиназы РНК-полимеразы пепсина.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность пациентов перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий в том числе после хирургических операций.

Антикоагулянтное действие при однократном внутривенном введении развивается через несколько минут и продолжается до 4-5 ч. При подкожном введении действие начинается через 20-30 мин и продолжается 12 ч и больше (в зависимости от дозы). Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Ха) и антикоагулянтной активности (АЧТВ – активированное частичное тромбопластиновое время) составляет 1:1.

Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может снижать антитромботический эффект гепарина натрия.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения максимальная концентрация (Сmax) достигается практически сразу после подкожного введения через 4-5 ч. Связь с белками плазмы – до 95 % объем распределения очень маленький – 006 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно- макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиапьной системы) концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участием в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора) а также связывание гепарина системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет от 1 до 6 ч (в среднем – 15 ч); увеличивается при ожирении печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии инфекциях злокачественных опухолях. Выделяется почками преимущественно в виде неактивных метаболитов и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиа­лиза.

Показания:

– Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии;

– профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений ассоциированных с фибрилля­цией предсердий;

– профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца);

– лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию диссемини­рованного внутрисосудистого свертывания – ДВС-синдрома);

– острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ);

– инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии при первич­ной чрескожной коронарной реваскуляризации (балонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбо­эмболий;

– профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе;

– профилактика свертывания крови при гемотрансфузии в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце гемосорбция цитаферез) и при гемодиализе;

– обработка периферических венозных катетеров.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гепарину натрия или другим компонентам препарата. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время.

Кровотечение (за исключением тех случаев когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск).

Гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться если нет возможности обес­печить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови.

Новорожденные в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта).

Беременность и период грудного вскармливания (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью:

Поливалентная аллергия (в том числе бронхиальная астма).

Патологические состояния ассоциирующиеся с повышенным риском кровотечений такие как:

– заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндо­кардит тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия расслаивание аорты аневризма сосудов головного мозга;

– заболевания пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (в том числе стресс-индуцированные) варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях длительное использование желудо­чных и тонкокишечных дренажей язвенный колит геморрой;

– заболевания органов кроветворения и лимфатической системы: лейкозы гемофилии тромбоцитопения геморрагический диатез;

– заболевания центральной нервной системы: геморрагический инсульт черепно-мозговая травма;

Врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитром­бина III (для уменьшения риска кровотечений необходимо применять меньшие дозы гепарина).

Прочие физиологические и патологические состояния: беременность период грудного вскармливания период менструации угроза выкидыша ранний послеродовый период тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции хроническая почечная недостаточность недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах головном или спинном мозге недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия пролиферативная диабетическая ретинопатия васкулиты.

Детский возраст до 3-х лет (входящий в состав бензиловый спирт может послужить причиной возникновения токсических и анафилактоидных реакций).

Пожилой возраст (старше 60 лет в особенности у женщин).

Применение гепарина натрия возможно в тех случаях когда ожидаемая польза терапии перевешивает потенциальный риск.

Беременность и лактация:

Применение гепарина натрия при беременности или в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях когда ожидаемая польза терапии для матери перевешивает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять препараты гепарина натрия содержащие бензиловый спирт (см. разделы “Состав” “Противопоказания”).

Контролируемые клинические исследования применения гепарина натрия у беременных не проводились. В исследованиях у человека и животных было установлено что гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствуют данные указывающие на возможность пороков развития плода вследствие применения гепарина натрия во время беременности; отсутствуют также результаты экспериментов на животных которые указывали бы на эмбрио- или фетотоксическое действие гепарина натрия. Однако имеются данные о повышении риска преждевременных родов и самопрои­звольных абортов связанных с кровотечением. Необходимо учесть вероятность возникно­вения осложнений при применении гепарина натрия у беременных женщин с сопутствую­щими заболеваниями а также у беременных получающих дополнительное лечение. Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз гепарина натрия не должно превышать 3 месяца. Эпидуральная анестезия не должна применяться у беременных женщин которым проводится антикоагулянтная терапия. Антикоагулянтная терапия противопоказана при угрозе возникновения кровотечения например при угрожающем аборте.

Читайте также:
Вены на кистях рук выступают причины

Период грудного вскармливания

Гепарин натрия не выделяется с грудным молоком. Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у кормящих женщин. В случае необходимости применения в указанные периоды необходи­мо соотнести пользу/риск.

Способ применения и дозы:

С лечебной целью гепарин в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регуля­рных внутривенных инъекций а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью – подкожно по 5000 МЕ/сут с интервалами 8-12 ч.

Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области переднелатеральной стенки жи­вота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра) при этом используют тонкую иглу которую следует вводить глубоко перпендикулярно в складку кожи удерживаемую между большим и указательным пальцами до окончания введения раствора.

Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперацион­ном периоде – вводить в течение 7-10 дней а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза гепарина вводимого в лечебных целях составляет 5000 ME и вводится внутривенно после чего лечение продолжают используя подкожные инъекции или внутри­венные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

– при непрерывной внутривенной инфузии гепарин вводят в дозе 1000-2000 МЕ/ч (24000 – 48000 МЕ/сут) разводя его в растворе натрия хлорида 09 %;

– при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;

– при подкожном введении гепарин вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать внутривенную инфузию или подкожное введение. Повторные внутривенные инъекции вызывают значительные колебания показа­телей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения поэтому их назначают только при крайней необходимости.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести гепарин вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии – внутривен­но по 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME. При внутривенном капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME. Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты начиная уже с первого дня лечения гепарином или с 5 по 7 день а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной тера­пии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения гепарином.

Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия

Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показате­лей свертываемости крови. При применении гепарина необходимо контролировать акти­вированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза считается адекватной если АЧТВ в 15-20 раза превышает нормальные значения или если ВСК пациента в 25-30 раза выше контрольных значений. При непрерывной внутривенной инфузии рекомендуется определить исходное АЧТВ затем определять АЧТВ каждые 4 ч с последующим увеличением или снижением скорос­ти инфузии до достижения целевого уровня АЧТВ (в 15-20 раза выше нормы). В дальней­шем следует определять АЧТВ каждые 6 ч.

При болюсном внутривенном введении рекомендуется определить исходное АЧТВ затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим увеличением или снижением вводимой дозы гепарина натрия.

При подкожном введении гепарина рекомендован контроль АЧТВ через 4-6 часов после инъекции с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия. При применении гепарина в низких дозах для профилактики тромбоэмболических ослож­нений контролировать АЧТВ не обязательно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия лучшим чем регулярные (периодические) инъекции т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Применение гепарина в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром коронарном синдроме без подъема сегмента STи при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: гепарин натрия вводят внутривенно болюсно в дозе 70-100 МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых Нb/IIIа рецепторов) или в дозе 50-60 МЕ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых Нb/IIIа рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: гепарин вводят внутривенно болюсно в дозе 60 МЕ/кг (максимальная доза 4000 ME) с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 МЕ/кг (не более 1000 МЕ/ч) в течение 24 – 48 часов. Целевой уровень АЧТВ 50-70 сек или в 15-20 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3 6 12 и 24 ч после начала терапии.

Читайте также:
Крема от купероза на лице: самый эффективный профессиональный препарат из аптеки, список недорогих мазей или гелей для лечения купероза

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: гепарин вводят подкожно глубоко в складку кожи живота. Начальная доза – 5000 ME за 2 ч до начала операции. В послеоперационном периоде – по 5000 ME каждые 8-12 ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того что наступит раньше). При применении гепарина в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

При профилактике тромбообразования в послеоперационном периоде первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней а в случае необходимости более длительное время. Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием системы экстракорпорального кровообращения: начальная доза – не менее 150 МЕ/кг. Далее гепарин натрия вводят путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30000 ME на 1 л инфузионного раствора. Общая доза обычно составляет 300 МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут)

или 400 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).

Применение при гемодиализе: начальная доза гепарина натрия – 25-30 МЕ/кг (или 10000 ME) внутривенно болюсно затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000 МЕ/100 мг 09 % раствора натрия хлорида со скоростью 1500-2000 МЕ/час (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение в педиатрии : адекватные контролируемые исследования применения гепари­на натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте.

Начальная доза: 75-100 МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут.

Поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев – 25-30 МЕ/кг/час (800 МЕ/кг/сутки) дети в возрасте 4-12 месяцев – 25-30 МЕ/кг/час (700 МЕ/кг/сутки) дети старше 1 года – 18-20 МЕ/кг/час (500 МЕ/кг/сутки) внутривенно капельно. Дозу гепарина следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ – 60-85 сек).

Переход на терапию варфарином: для обеспечения стойкого антикоагулянтного эффекта следует продолжить терапию гепарином в полной дозе до тех пор пока не будет достигнут стабильный целевой уровень международного нормализованного отношения (МНО). Пос­ле этого введение гепарина натрия следует прекратить.

Переход на терапию дабигатраном: непрерывное внутривенное введение гепарина следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1-2 ч до запланированного введения очередной дозы гепарина.

Побочные эффекты:

Переносимость гепарина – обычно хорошая.

Классификация Всемирной организации здравоохранения нежелательных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10) часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 1/10):

Кровотечения: типичные – из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей в месте введения препарата в областях подвергающихся давлению из операционных ран; кровоизлияния в различные органы (в том числе надпочечники желтое тело ретроперитонеальное пространство).

Часто (>1/100 и 9 /л до 150 х 10 9 /л. Обычно данная ситуа­ция не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба) иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80 х 10 9 /л или более чем на 50 % от исходного уровня и/или при развитии рецидивирующих тромбозов препарат следует немедленно отменить. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена). На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи артериальный тромбоз сопровождающийся развитием гангрены инфаркта миокарда инсульта.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000/мкл) применение гепарина необходимо прекратить.

Инструкция по применению ГЕПАРИН (HEPARIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 25 тыс.МЕ/5 мл: фл. 5 шт.
Рег. №: 15/02/59 от 05.02.2015 – Заменено

Раствор для инъекций 1 мл 1 фл.
гепарин 5 тыс.МЕ 25 тыс.МЕ

5 мл – флаконы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови:

  • тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток;
  • повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладаем гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфарктамиокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболии, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сут; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также подкожно (в область живота).

Читайте также:
Моноциты повышены у ребенка 6 лет

С профилактической целью – подкожно, по 5000 ЕД/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота(в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

  • – при непрерывной в/в инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/ч (24000-48000 ЕД/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе хлорида натрия;
  • – при периодических в/в инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 ч. Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было – 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД.

Для лиц пожилого возраста, особенно женщин , дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят в/в капельно:

  • в возрасте 1-3 мес – 800 ЕД /кг/сут, 4-12 мес – 700 ЕД /кг/сут, старше 6 лет – 500 ЕД /кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Аллергические реакции:

  • гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея. Тромбоцитопения (6% больных), в редких случаях с летальным исходом.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении:

  • некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.

При длительном применении:

  • остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности “печеночных” трансаминаз.

Местные реакции:

  • раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.

Кровотечения: типичные — из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран:

  • кровоизлияния в различные органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Прочие:

  • при применении у детей в возрасте до 2 лет существует риск развития токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10.4% до 21%. При нормальном течении беременности он составляет 3.6%. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2.5% и 6.8% и схож с риском в естественной популяции. Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя:

  • кровотечения, тромбоцитоиению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, минимизируемый при применении гепарина, более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по жизненным показаниям.

Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят:

  • в первые 7 сут лечения – не реже 1 раза в 2 сут, далее 1 раз в 3 сут;
  • в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сут, во 2-й и 3-й дни – не реже 1 раза в сут.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Препарат применят с особой осторожностью в следующих случаях:

  • у детей в возрасте до 2 лет из-за риска развития токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией;
  • у больных преклонного возраста и с высоким АД;
  • при злокачественных новообразованиях, язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, кахексии независимо от ее этиологии, в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3-8 сут (за исключением тех случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Геморрагические осложнения (образование подкожных, внутримышечных, забрюшинных гематом, кровотечения из мест инъекций, носовые, желудочно-кишечные, геморроидальные, маточные кровотечения, кровоизлияния в мозг, кровотечения в мочевом тракте, из операционных ран и прочие) могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови.

К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся:

  • применение гепарина только в условиях стационара;
  • ограничение общего количества инъекций, за исключением инъекций самого гепарина;
  • тщательный контроль за состоянием свертывания крови;
  • при выявлении угрожающей гипокоагуляции – немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать в/в методику введения гепарина.

Передозировка

Симптомы:

  • кровотечения различной степени тяжести.

Лечение:

  • при незначительном кровотечении следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, в/в вводят антагонист гепарина – протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 ЕД гепарина). На протяжении 90 мину г после в/в введения гепарина вводят 50% рассчитанной дозы протамина сульфата, 50% – в следующие 3 ч. Протамина сульфат вводят струйно медленно или капельно, под контролем свертываемости крови, со скоростью 1 мл 1% раствора за 2 минуты. Максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг (5 мл 1% раствора).
Читайте также:
Болит локоть с внешней стороны руки: причины, лечение боли в локтевом суставе (правом, левом)

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянтное действие гепарина усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином (повышается риск кровотечений), ослабляется – сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой. При одновременном приеме гепарина с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента возможно развитие гиперкалиемии. На фоне внутривенного введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

По данным клинических испытаний, проведенных на здоровых людях, клопидогрель не изменяет общей потребности в гепарине. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации еще не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция для подкожного введения гепарина

Материалы

  • Инсулиновый шприц на 1 мл. или шприц на 2 мл или 5 мл.
  • 1мл=5000ед.
  • Флакон содержит 25000 ед.
  • Для того чтобы сделать 2500 ед. необходимо набрать 0,5 мл в шприц.
  • Спиртовые тампоны или ватные шарики.
  • Гепарин-натрия (концентрация, которую мы рекомендуем, флаконы по 5 мл, 5000 ед. в мл).

Методика подготовки к инъекции

  • Вымойте руки.
  • Соберите все материалы, необходимые для инъекции, и разложите их в чистом месте.
  • Протрите спиртом верх пузырька с гепарином.
  • Снимите колпачок с иглы, и оттяните поршень шприца до деления, соответствующего количеству гепарина, которое вы будете вводить. Шприц теперь заполнен только воздухом.
  • Вставьте иглу шприца в центр резиновой крышечки пузырька с гепарином.
  • Нажмите на поршень шприца, и введите воздух в пузырек с гепарином. Это должно помочь отсасыванию гепарина.
  • Одновременно держа и пузырек с гепарином, и шприц, поворачивают их так, чтобы шприц был ниже пузырька с гепарином. Убедитесь, что не отделили шприц от пузырька.
  • Отсосите количество гепарина, необходимое для введения. Посмотрите, нет ли воздушных пузырьков. Если в шприце находятся воздушные пузырьки щелчками переместите их вверх и нажмите на поршень, чтобы выпустить их.
  • После того как вы удалили все воздушные пузырьки и набрали точное количество гепарина, необходимое для инъекции, выньте шприц из пузырька с гепарином.
  • Наденьте колпачок на иглу. Вы готовы к инъекции.

Подкожное введение гепарина

  • Промокните место инъекции спиртом. Не трите!
  • Снимите колпачок с иглы.
  • Осторожно возьмите кожу в складку.
  • Возьмите шприц по типу дротика, и введите иглу непосредственно в кожу под углом 45-90 в подкожный жировой слой. Установите палец на поршень шприца. Не вынимайте иглу после введения и не оттягивайте поршень назад (это предотвращает повреждение мелких кровеносных сосудов, что может вести к кровотечению и образованию синяков).
  • Нажимайте на в поршень как можно медленнее. После введения всего гепарина, медленно выведите иглу под тем же самым углом, под которым она была введена, одновременно отпуская кожную складку. Примените легкое давление на место укола ватным шариком в течение нескольких минут. Не трите место укола. Протирание места укола увеличивает вероятность образования синяков и кровотечения. Используйте пластырь только в случае необходимости. Место может быть раздражено при удалении пластыря, таким образом повышая вероятность образования синяков.
  • Отделите иглу от шприца, и выбросите их отдельно.

Смена мест для инъекций гепарина

Выберите место для утренней инъекции гепарина. Вечером используйте для инъекции противоположную сторону. Наиболее предпочтительными областями для инъекций являются верх и низ живота. Если использованы все места на передней брюшной стенке, переходите на верх бедер, ягодицы, затем – на область спины. Это уменьшит вероятность образования больших синяков и других возможных осложнений. Не забывайте отмечать на схеме каждую вашу инъекцию. При появлении любых проблем свяжитесь с лечащим врачом.

Если вам нужно сделать укол гепарина в другую область, вы можете использовать ваши бедра или ягодицы, но только в том случае, если не имеется никакого другого места на передней брюшной стенке.

Меняйте места введений. Никогда не вводите в том же самом месте, куда вы сделали предыдущую инъекцию или в область синяка.

Некоторое образование синяков в месте инъекции нормально (меньше чем размера двадцатикопеечной монеты). Если происходит повышенное образование синяков, Вы можете прикладывать лед перед очисткой спиртом места для введения и/или после того, как Вы сделали себе инъекцию.

Перед любой медицинской или хирургической процедурой сообщайте вашим врачам, что Вы принимаете гепарин.

Носите в вашем бумажнике справку, удостоверяющущую, что Вы находитесь на гепаринотерапии. Свяжитесь с вашим врачом, если появится любой из следующих признаков:

  • Носовое кровотечение.
  • Кровь в моче или стуле.
  • Чрезмерное кровотечение, продолжающееся больше чем 15 минут и не устраняемое прямым давлением.
  • Необычное образование синяков не в месте введения.

  • О компании
  • Сертификаты и награды
  • Юридическая поддержка
  • Контакты
  • Для специалистов
  • Корпоративным клиентам

Лицензия № ЛО-77-01-013791 от 24.01.2017

Центр иммунологии и репродукции © ООО «Лаборатории ЦИР» 2006–2021

Версия для слабовидящих в разработке

Зачем делают уколы Гепарина в живот

  • Описание лекарства
  • Кому показаны инъекции Гепарина в живот
  • Действие уколов
  • Через сколько действует
  • Противопоказания
  • Почему препарат вводят в область живота
  • Особенности процедуры
  • Использование при беременности
  • Побочные эффекты

Недостаточное поступление жидкости в организм, почечные нарушения, сахарный диабет, болезни, сопровождающиеся обезвоживанием и многие другие факторы, нередко ведут к такому патологическому состоянию у человека, как повышенная свертываемость крови. Лечение при этом проводится с помощью антикоагулянтов, ярким представителем которых является препарат Гепарин. В статье рассмотрим для чего уколы Гепарина в живот и каковы особенности такой терапии.

Описание лекарства

Главное действие уколов Гепарин заключается в предотвращении патологической сворачиваемости крови путем прямого воздействия на фермент антитромбин III. Поле попадания средства в организм значительно снижается синтез тромбоцитов, что позволяет поддерживать нормальное состояние крови. Антикоагулянт широко применяют в медицинской практике как в роли профилактического препарата, так и для полноценной терапии многих заболеваний.

Читайте также:
У ребенка на ногте коричневое пятно

Показания к применению:

  • осложнения со стороны сосудов после перенесения хирургических вмешательств;
  • снижение вязкости крови в аппаратах, предназначенных для искусственного кровоснабжения;
  • избавление от образовавшихся тромбов во время оперативных вмешательств на сердце;
  • лечение заболеваний, провоцирующих снижение микроциркуляции крови по организму;
  • в качестве профилактического средства среди пациентов, склонных к образованию тромбов;
  • терапия инфаркта миокарда;
  • лечение тромбоза глубоких вен;
  • повышение показателей Д-димер во время беременности;
  • мерцательная аритмия и некоторые другие патологии.

Гепарин применяют в роли самостоятельного препарата или в сочетании с медикаментами других групп, например, Фибринолизином, Стрептодеказой и другими.

Кому показаны инъекции Гепарина в живот

Гепарин относят к прямым антикоагулянтам. Это вещество входит в состав различных препаратов, включая мази, таблетки, уколы. Гепарин в живот вводят с помощью инъекции, среди показаний к применению выделяют:

  • острый коронарный синдром на фоне перенесения инфаркта миокарда;
  • тромбоэмболию, затрагивающую сосуды глаз, дыхательной системы и головного мозга;
  • мерцательную аритмию, провоцирующую эмболию;
  • для профилактики эмболии легочной артерии в период после перенесения операций;
  • переливание крови от донора к больному;
  • нестабильные формы стенокардии;
  • пороки сердца;
  • ревматизм;
  • нефриты;
  • астму.

Инъекции Гепарина обеспечивают снижение негативных проявлений описанных заболеваний, а в некоторых случаях такое лечение позволяет полностью избавиться от патологии.

Действие уколов

Чтобы понять, зачем колют Гепарин, выясним, каковы основные фармакологические особенности этого вещества. У здорового человека гепарин совместно с фибринолизином входит в состав естественной антисвертывающей системы организма. Вещество препятствует образованию тромбоцитов, снижает их склеивание, катализирует процесс растворения сгустков крови. Благодаря этому значительно улучшается почечный и коронарный кровоток, что дает возможность использовать лекарство при многих сердечно-сосудистых заболеваниях.

Через сколько действует

После попадания в организм действие Гепарина начинается довольно быстро, но эффект сравнительно кратковременный. При внутривенном введении действие наступает практически сразу, наблюдается на протяжении 4–5 часов. После внутримышечной инъекции эффект наступает через полчаса, продолжительность его составляет 6 часов. Если использовать Гепарин подкожно, угнетение свертываемости крови отмечается через 60 минут, длится в пределах от 6 до 12 часов.

Первый вариант используется преимущественно для лечения опасных для жизни состояний у человека, таких как тромбозы, эмболия, инфаркт миокарда и прочие патологии с тяжелым течением. Подкожная и внутримышечная постановка уколов применяется в медицинской практике для длительных курсов, направленных на профилактику и лечение болезней, характеризующихся повышенной вязкостью крови.

Противопоказания

Введение уколов Гепарина в живот в некоторых ситуациях строго противопоказано. К прямым противопоказаниям относят:

  • аллергия на главное действующее вещество лекарства;
  • заболевание крови, характеризующееся снижением количества тромбоцитов;
  • тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
  • внутренние или наружные кровотечения;
  • артериальная гипертензия;
  • серьезные патологии печени и почек;
  • алкоголизм;
  • угроза прерывания беременности.

Почему препарат вводят в область живота

Многие пациенты интересуются, почему Гепарин нужно колоть именно в область живота? Дело в том, что именно в эту область больному наиболее удобно сделать себе укол, так как инъекции часто осуществляются самостоятельно в домашних условиях. Кроме этого, постановка укола в переднелатеральную стенку не вызывает сильных болевых ощущений.

Делать инъекцию рекомендуется с помощью специального инсулинового шприца, который имеет очень тонкую иглу.

Особенности процедуры

Как ставить уколы самостоятельно? Техника введения Гепарина в живот с помощью инъекции довольно проста. Для этого больному необходимо выполнить такие действия:

  1. Тщательно вымыть руки с мылом, надет стерильные перчатки.
  2. Подготовить ампулу с лекарством, шприц, вату, средство для дезинфекции.
  3. Открыть ампулу, набрать препарат в шприц.
  4. Протереть кожу ватой или бинтом, смоченным в спиртовом растворе или любом другом дезинфицирующем средстве.
  5. На расстоянии 4 см от пупка защипнуть складку кожи, ввести в нее иглу. Делать укол следует медленно, прислушиваясь к своим ощущениям.
  6. После введения лекарства нужно вытащить иглу, приложить к месту инъекции ватку с дезинфицирующим раствором.

Использование при беременности

У многих женщин в период вынашивания ребенка диагностируется патологическое изменение состава крови. По данным клинических исследований, выяснилось, что несмотря на то, что лекарство может вызвать некоторые побочные эффекты, польза от его применения все же выше предполагаемых рисков.

Следует отметить, что во время беременности должна четко соблюдаться инструкция по применению препарата и рекомендации лечащего врача. Если обычно доза медикамента для взрослого пациента составляет 5 тыс. ед. в сутки, для беременной суточная норма определяется в зависимости от веса пациентки и других особенностей организма.

Во время терапии целесообразно использовать препараты кальция, так как Гепарин нарушает распределение этого вещества в организме.

Лекарство не способно проникать через плаценту, поэтому женщинам в положении не стоит опасаться за здоровье плода.

Побочные эффекты

Как и многие другие лекарства, Гепарин иногда ведет к развитию побочных действий. К ним можно отнести такие состояния:

  • изменение вкусовых качеств и потеря аппетита;
  • диарея;
  • аллергические проявления в виде крапивницы, зуда, раздражительности дермы;
  • редко диагностируются бронхоспазмы;
  • гематомы и кровотечения в местах постановки уколов;
  • патологическое снижение концентрации тромбоцитов в крови.

При длительном лечении с помощью рассматриваемого средства зафиксированы случаи развития остеопороза и спонтанных переломов на его фоне.

Для предупреждения вышеописанных состояний следует воздержаться от самолечения, использовать лекарство только по назначению специалиста. Это поможет достичь оптимального терапевтического эффекта, избежать осложнений.

Гепарин уколы : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5000 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: гепарин натрия 5000 МЕ,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт – 9,0 мг, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Читайте также:
Палочкоядерные нейтрофилы как обозначаются в анализе

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

– лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

– профилактика тромбоза глубоких вен

– профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

– профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

тромбоцитопения тип I

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

– артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

– кальцификация мягких тканей

– остеопороз, спонтанные переломы костей

– увеличение активности «печеночных» трансаминаз

– ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: